| 主权项 |
1.式1化合物的晶型: 2.如申请专利范围第1项之晶型,其中该晶型为无水 、单水合物及倍半水合物之一。 3.如申请专利范围第1项之晶型,其X-射线粉末绕射 图样显示2在约6.0,8.6,9.7,15.4,15.9,17.5 ,18.2,18.7及21 的特性尖峰。 4.如申请专利范围第3项之晶型,其X-射线粉末绕射 图样如下 5.如申请专利范围第1项之晶型,其有包括在约75℃ 或约193℃开始反应的差式扫描热量光谱。 6.如申请专利范围第5项之晶型,其差式扫描热量光 谱如下 7.如申请专利范围第1项之晶型,其在相对湿度约87% 及25℃储存约72小时或约7天时无吸湿性。 8.如申请专利范围第1项之晶型,其X-射线粉末绕射 图样显示2在约6.2 ,7.6,9.2,9.5,12.3,12.9,14.2,14.6,17.8, 及19.5的特性尖峰。 9.如申请专利范围第8项之晶型,其X-射线粉末绕射 图样如下 10.如申请专利范围第1项之晶型,其单晶参数实质 上相同于表1所提供的参数: 11.如申请专利范围第10项之晶型,其包括原子位置 相对于表2所载单位晶胞的原点的原子、表3所载 之键长或表4所载之键角: 12.如申请专利范围第11项之晶型,其单晶结构如下 13.如申请专利范围第12项之晶型,其差式扫描热量 光谱如下 14.如申请专利范围第1项之晶型,其X-射线粉末绕射 图样显示2在约5.2,7.4,11.2,11.7,12.3,12.9,14.9,15.4,16.7 及17.9的特性尖峰。 15.如申请专利范围第14项之晶型,其X-射线粉末绕 射图样如下 16.如申请专利范围第1项之晶型,其有包括在约101 ℃开始反应的差式扫描热量光谱。 17.如申请专利范围第16项之晶型,其差式扫描热量 光谱如下 18.一种用于治疗细菌感染或原生动物感染之医药 组成物,其包括如申请专利范围第1项式1化合物的 晶型及药学上可接受的载剂。 19.如申请专利范围第18项之医药组成物,其中该晶 型为无水、单水合物及倍半水合物之一。 20.如申请专利范围第18项之医药组成物,其中药学 组成物适于口服、直肠、肠胃外(静脉内、肌肉内 )、经皮、颊、鼻、舌下或皮下投予。 21.一种制备如申请专利范围第1项式1化合物的无 水晶型的方法,其包括: 抑或 加热溶解一数量的式1化合物于选自丙酮、乙、 甲基异丁基酮及其混合物之无水溶剂中; 冷却所成溶液至可形成该无水晶型的温度;及 分离出所形成的该无水晶型; 或者 溶解一数量的式1化合物于乙醇中; 于所成溶液中加入作为扩散溶剂(diffusing solvent)的 乙醚;及 分离出所形成的该无水晶型。 22.一种制备如申请专利范围第1项式1化合物的单 水合物晶型的方法,其包括 加热溶解一数量的如申请专利范围第1项式1化合 物于选自乙醚、第三丁基甲基醚及其混合物之含 水溶剂中; 冷却所成溶液至可形成该单水合物晶型的温度;及 分离出所成的该单水合物晶型。 23.一种制备如申请专利范围第1项式1化合物的倍 半水合物晶型的方法,其包括 加热溶解一数量的如申请专利范围第1项式1化合 物于含水的乙酸乙酯中; 冷却所成溶液至可形成该倍半水合物晶型的温度; 及 分离出所形成的该倍半水合物晶型。 24.如申请专利范围第1项式1化合物的晶形,其系由 如申请专利范围第21至23项中任一项的方法所制得 者。 |
