| 主权项 |
1.一种如下式(Ⅰ)表示之化合物或其盐, (其中R1表示二甲基胺基甲基或吗基甲基,及R2表 示卤原子或含1至6个碳原子之烷氧基)。 2.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其中R2为 甲氧基或氟原子。 3.如申请专利范围第1项之化合物或其盐,其系如下 式(Ⅱ)所表示 。 4.一种用于治疗肿瘤之医药组合物,其中包含如申 请专利范围第1至3项中任一项所述之化合物或其 盐。 5.一种如下式(Ⅲ)表示之化合物或其盐, (其中R3表示二甲基胺基甲基,吗基甲基,或乙烯 基,R4表示可带有保护基之羟基,该保护基系选自三 异丙基矽烷基、第三丁基二甲基矽烷基、三乙基 矽烷基或基,以及R5表示卤原子或含1至6个碳原 子之烷氧基,以及下式显示之部分结构式之6-位置 及7-位置间的虚线部分 表示该部分之键结变成双键)。 6.如申请专利范围第5项之化合物或其盐,其系如下 式(Ⅳ)所表示 (其中R6表示三异丙基矽烷基,第三丁基二甲基矽烷 基,三乙基矽烷基或基)。 7.如申请专利范围第5项之化合物或其盐,其系如下 式(Ⅴ)所表示 (其中R7表示三异丙基矽烷基,第三丁基二甲基矽烷 基,二乙基矽烷基或基)。 8.如申请专利范围第5项之化合物或其盐,其系如以 下式(Ⅵ)所表示 (其中R8表示三异丙基矽烷基,第三丁基二甲基矽烷 基,三乙基矽烷基或基)。 9.一种制造申请专利范围第1至3项中任一项之化合 物或其盐之方法,其特征为,对申请专利范围第5项 之化合物,以a-b-c之顺序实施下列3种转换反应而获 得: a)当R3为乙烯基时,首先单独使用四氧化锇等之氧 化剂,或是以其做为触媒,再使用N-甲基吗-N-氧化 物等之氧化剂,将乙烯基转换为1,2-二羟乙基,接着 利用过碘酸钠等之氧化剂进行氧化切割,使其转变 为醛基,最后在氰化三羟硼酸钠以及三乙醯氧氢化 硼化钠等之还原剂的存在下,使其和对应的胺类反 应,而转换为二甲基胺基甲基或吗基甲基之反应 ; b)当第6位和第7位的键结为双键时,或是R4为被基 所保护的羟基时,钯-碳、铂-碳、钌-碳等还原用触 媒的存在下,其氢气等氢源反应,将双键键结转变 为单键键结,或是将R4转换为羟基之反应; c)当R4为被三异丙基矽烷基、第三丁基二甲基矽烷 基、三乙基矽烷基或是基所保护之羟基时,可使 用氟化四丁基铵等四级铵氟化物,或是氟化氢和 啶的复合体等,进行去除保护基,将R4转换为羟基之 反应。 10.如申请专利范围第9项之制造方法,其中对申请 专利范围第5项之化合物,以a-c-b之顺序实施该3种 转换反应而获得。 11.如申请专利范围第9项之制造方法,其中对申请 专利范围第5项之化合物,以c-a-b之顺序实施该3种 转换反应而获得。 12.一种制造申请专利范围第3项之化合物或其盐之 方法,其特征为,将申请专利范围第6项之化合物的R 6转换为氢原子。 13.一种制造申请专利范围第3项之化合物或其盐之 方法,其特征为,对申请专利范围第7项之化合物,以 a-b之顺序实施下列2种转换反应而获得: a)对第6、7位之双键,进行氢加成,将其转换为单键 之反应; b)进行将羟基之保护基R7转换成氢原子之反应。 14.如申请专利范围第13项之制造方法,其中对申请 专利范围第7项之化合物,以b-a之顺序实施该2种转 换反应而获得。 15.一种制造申请专利范围第3项之化合物或其盐之 方法,其特征为,对申请专利范围第8项之化合物,以 a-b-c之顺序实施下列3种转换反应而获得: a)进行将末端之乙烯基转换为二元醇,接着转换为 醛,最后使其和二甲基胺反应,转换为二甲基胺基 甲基反应; b)当第6位和第7位的键结为双键时,对其进行氢加 成,将其转换单键之反应; c)进行将羟基的保护基R8转换成氢原子的反应。 16.如申请专利范围第15项之制造方法,其中对申请 专利范围第8项之化合物,以a-c-b之顺序实施该3种 转换反应而获得。 17.如申请专利范围第15项之制造方法,其中对申请 专利范围第8项之化合物,以c-a-b之顺序实施该3种 转换反应而获得。 18.一种用于治疗肿瘤之口服医药组成物,系含有申 请专利范围第1至3项中任一项之化合物或其盐作 为有效成份。 19.一种用于治疗肿瘤之口服医药组成物,系含有申 请专利范围第5至8项中任一项之化合物或其盐作 为有效成份。 图式简单说明: 图1显示各化合物随时间经过而生成之代谢物含量 之曲线图。 |
