| 主权项 |
1.一种式Ⅰ之光学活性7-(1,1,1-三氟烷-2-基胺基)三 唑并嘧啶化合物, 其中 R1代表C1-6烷基; CH*代表对掌碳原子; Hal代表卤素原子; L1至L5各自代表氢或卤素原子或烷基、烷氧基或硝 基,其特征为(S)-对映体之对映体性过剩量至少有70 %。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中L1及L5至少 有一为卤素原子。 3.如申请专利范围第1或2项之化合物,实质上由(S)- 对映体组成。 4.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1代表甲 基。 5.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中L1及L5代 表氟原子,且L3代表氢或氟原子或甲氧基。 6.如申请专利范围第1项之化合物,系选自以下群组 : 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2,4 ]三唑并[1,5-a]嘧啶、 5-氯-6-(2,6-二氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2,4] 三唑并[1,5-a]嘧啶、 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2, 4]三唑并[1,5-a]嘧啶、 5-氯-6-(2-甲基苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2,4] 三唑并[1,5-a]嘧啶、 5-氯-6-(2-氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2,4]三 唑并[1,5-a]嘧啶、 5-氯-6-(2-氯苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2,4]三 唑并[1,5-a]嘧啶、 5-氯-6-(2-溴-5-氯苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2,4 ]三唑并[1,5-a]嘧啶、 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丁胺基]-[1,2,4 ]三唑并[1,5-a]嘧啶、 5-氯-6-(2-氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丁胺基]-[1,2,4]三 唑并[1,5-a]嘧啶、 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丁胺基]-[1,2, 4]三唑并[1,5-a]嘧啶、 5-氯-6-(2,6-二氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丁胺基]-[1,2,4] 三唑并[1,5-a]嘧啶、 5-氯-6-(2-氯苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丁胺基]-[1,2,4]三 唑并[1,5-a]嘧啶、 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)-3-甲基丁胺 基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、 5-氯-6-(2,6-二氟-4-甲氧苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基 ]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、及 5-氯-6-(2,4-二氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2,4] 三唑并[1,5-a]嘧啶, 其中(S)-对映体之对映体性过剩量至少有80%。 7.如申请专利范围第1项之化合物,系选自下列群组 ; 5-氯-6-(3,4,6-三氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[1,2, 4]三唑并[1,5-a]嘧啶、及 5-氯-6-(2-氯-4,6-二氟苯基)-7-[2-(1,1,1-三氟)丙胺基]-[ 1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶, 其特征为对应(S)-对映体之对映体性过剩量至少80% 。 8.一种制备如申请专利范围第1或2项之光学活性之 式Ⅰ化合物之方法,其包括将式Ⅱ化合物(其中L1至 L5及Hal如申请专利范围第1项所定义) 以式Ⅲ之光学活性胺加以处理; 其中 R1及R2定义如申请专利范围第1项, M代表氢原子或游离或复合化金属原子,且 (S)-对映体之对映体性过剩量至少有70%。 9.一种制备式IIIA(S)-1,1,1三氟烷基-2-胺之改良方法, 其中R1具如申请专利范围第1项所给意义;其系将对 应的1,1,1-三氟烷基-2-胺外消旋混合物溶解于光学 活性酒石酸中, 其改良处包括于惰性溶剂中以0.3至0.7莫耳D-(-)-酒 石酸处理1莫耳该外消旋混合物。 10.一种杀真菌性组合物,其包括一种载剂,以及至 少如申请专利范围1至6项中任一项之式Ⅰ化合物 作为活性剂。 11.一种于特定区域对抗真菌之方法,其包括以杀真 菌有效量之如申请专利范围第1或2项之式Ⅰ化合 物,或以如申请专利范围第10项之组合物处理该部 位。 |
