发明名称 2-GUANIDIN-4-HETEROCICLILQUINAZOLINAS
摘要 <p>Compuestos 2-guanidin-4-heterociclilquinazolinas. Uso para preparar medicamentos inhibidores de NHE-3, preparación farmacéutica, proceso para obtenerlas, medicamento, kit, proceso para preparar los compuestos e intermediarios. Utiles para tratar hipertonía, como diuréticos, anti-isquémicos. Reivindicación 1: Compuestos, caracterizados porque son de la fórmula (1), donde: Y es un compuestos seleccionado de las fórmulas (2) ó (3); Het es un radical heterocíclico saturado, insaturado o aromático que no está sustituido o que está monosustituido o polisustituido con R3 y/o R4; R1, R2, R3 y R4 son cada uno, independientemente entre sí, H, A, OA, Hal, CF3, CH2CONH2, CH2CO2H, CH2CO2A, CH2NH2, CH2NA2, CH2NHA, CH2OH, CH2OA, OH, NO2, NH2, NHA, NA2, NHCO-A, NH-CO-Ph, SA, SO-A, SO2-A, SO2-Ph, CN, OCF3, CO-A, CO2H, CO2A, CO-NH2, CO-NHA, CO-NA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, CHO, o son fenilo, bencilo o ciclohexilmetilo, cada uno de los cuales puede no estar sustituido o estar monosustituido o polisustituido con A, OH, OA, Hal, CN o CF3, o es un radical heterocíclico que está monosustituido o polisustituido con A, OH, OA, Hal, CN o CF3; A es un alquilo C1-6; Hal es un F, Cl, Br o I; R5, R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente entre sí, H, bencilo, alilo u otro grupo aminoprotector, A, o fenilo, que no está sustituido o que está monosustituido o polisustituido con A, OA, CN, Hal o CF3, donde R5 y R7, R5 y R6 y R7 y R8 pueden formar anillos de 5 a 7 miembros, y las sales, los solvatos y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en cualquier proporción, y derivados de utilidad farmacéutica de los mismos.</p>
申请公布号 AR037821(A1) 申请公布日期 2004.12.09
申请号 AR2002P104838 申请日期 2002.12.13
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人 GERICKE, ROLF;DR. BEIER, NORBERT;WILM, CLAUDIA
分类号 A61P13/12;C07D213/50;C07D239/84;C07D401/04;C07D403/04;C07D405/04;C07D409/04;C07D413/04;(IPC1-7):C07D401/04;A61K31/517;C07D407/04 主分类号 A61P13/12
代理机构 代理人
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