发明名称 |
西洛他唑的生产方法 |
摘要 |
本发明提供了一种以高产率、高纯度生产式[I]西洛他唑的方法,该方法通过在溶解有无机碱性化合物的水溶液的存在下,使式[II]喹诺酮衍生物与式[III]四唑衍生物进行反应,其中水的用量为式[II]喹诺酮衍生物量的3至7倍重量,无机碱性化合物的用量为1至6摩尔/摩尔式[II]喹诺酮衍生物。本发明的生产方法是一种改进的、对环境无污染的生产药用西洛他唑的方法。 |
申请公布号 |
CN1553908A |
申请公布日期 |
2004.12.08 |
申请号 |
CN03801008.9 |
申请日期 |
2003.09.09 |
申请人 |
大塚制药株式会社 |
发明人 |
山本明弘;福山纪浩;冈市佳彦;山田康博;宫本寿;富永道明 |
分类号 |
C07D401/12 |
主分类号 |
C07D401/12 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
唐伟杰 |
主权项 |
1.一种生产如下述通式[I]所示的西洛他唑的方法,<img file="A038010080002C1.GIF" wi="1023" he="538" />其包括在无机碱性化合物的水溶液的存在下,将下述通式[II]所示的喹诺酮衍生物<img file="A038010080002C2.GIF" wi="1027" he="210" />与下述通式[III]所示的四唑衍生物进行反应,<img file="A038010080002C3.GIF" wi="993" he="368" />其中X代表卤素原子,其中无机碱性化合物的水溶液中的水的用量为喹诺酮衍生物[II]量的3至7倍重量,无机碱性化合物的用量为1至6摩尔/摩尔喹诺酮衍生物[II]。 |
地址 |
日本东京 |