发明名称 西洛他唑的生产方法
摘要 本发明提供了一种以高产率、高纯度生产式[I]西洛他唑的方法,该方法通过在溶解有无机碱性化合物的水溶液的存在下,使式[II]喹诺酮衍生物与式[III]四唑衍生物进行反应,其中水的用量为式[II]喹诺酮衍生物量的3至7倍重量,无机碱性化合物的用量为1至6摩尔/摩尔式[II]喹诺酮衍生物。本发明的生产方法是一种改进的、对环境无污染的生产药用西洛他唑的方法。
申请公布号 CN1553908A 申请公布日期 2004.12.08
申请号 CN03801008.9 申请日期 2003.09.09
申请人 大塚制药株式会社 发明人 山本明弘;福山纪浩;冈市佳彦;山田康博;宫本寿;富永道明
分类号 C07D401/12 主分类号 C07D401/12
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1.一种生产如下述通式[I]所示的西洛他唑的方法,<img file="A038010080002C1.GIF" wi="1023" he="538" />其包括在无机碱性化合物的水溶液的存在下,将下述通式[II]所示的喹诺酮衍生物<img file="A038010080002C2.GIF" wi="1027" he="210" />与下述通式[III]所示的四唑衍生物进行反应,<img file="A038010080002C3.GIF" wi="993" he="368" />其中X代表卤素原子,其中无机碱性化合物的水溶液中的水的用量为喹诺酮衍生物[II]量的3至7倍重量,无机碱性化合物的用量为1至6摩尔/摩尔喹诺酮衍生物[II]。
地址 日本东京