| 主权项 |
1.一种如式[Ⅰ]:之苯基丙胺酸衍生物,其中,X1为一卤素原子;X2为一卤素原子;Q为一-CH2-基团或一-(CH2)2-基团;Y为一C1-6之烷基;CO2R为一羧基或一C2-7之烷氧羰基;或其药学上可接受盐。2.如申请专利范围第1项所述之化合物,其中化学结构系如式[Ⅰ-1]:其中,标示系如申请专利范围第1项所定义者。3.如申请专利范围第2项所述之化合物,其中X1为氯原子或氟原子;X2为氯原子或氟原子;Y为一C1-4的烷基;以及CO2R为一羧基或一C2-7烷氧羰基。4.如申请专利范围第3项所述之化合物,其中X1为氯原子或氟原子;X2为氯原子或氟原子;Q为一-CH2-基团;Y为甲基、乙基、或新-丙基;以及CO2R为一羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、或四级丁氧羰基。5.如申请专利范围第3项所述之化合物,其中X1为氟原子;X2为氯原子或氟原子;Q为一-CH2-基团;Y为甲基或乙基;以及CO2R为一羧基或一C2-7的烷氧羰基。6.一种N-(2,6-二氟苯甲醯基)-4-(2,6-二甲氧基-4-乙氧基甲基苯基)-L-苯基丙氨酸;N-(2-氯-6-氟苯甲醯基)-4-(2,6-二甲氧基-4-乙氧基甲基苯基)-L-苯基丙氨酸;N-(2-氯-6-氟苯甲醯基)-4-(2,6-二甲氧基-4-甲氧基甲基苯基)-L-苯基丙氨酸;N-(2,6-二氟苯甲醯基)-4-(2,6-二甲氧基-4-甲氧基甲基苯基)-L-苯基丙氨酸;或是其C1-6的烷基酯;或是其药学上可接受盐。7.一种用于治疗4媒介细胞黏着性不适症之医药组合物,包括如申请专利范围第1至6项任一项所述之化合物作为活性成分。8.如申请专利范围第7项所述之药学组合物,其中该不适症系择自类风湿性关节炎;气喘;过敏症状;成人呼吸窘迫症候群;爱滋病痴呆;艾兹海默症;心血管疾病;栓塞或伤害性血小板聚集;栓塞溶解后之再闭塞;再灌流之损伤;牛皮癣;皮肤过敏症;糖尿病;多发性硬化症;系统性红斑性狼疮;炎症性肠病;淋巴球浸润性胃肠道疾病;淋巴球浸润性表皮组织疾病;胰脏炎;乳腺炎;肝炎;胆囊炎;胆管炎或胆管周炎;气管炎,鼻窦炎;肺脏炎症性疾病;胶质病;类肉瘤病;骨质疏松症;骨关节炎;动脉粥状硬化症;增生性疾病;创伤;眼疾;谢格连氏病;移植后的排斥现象;宿主抗移植体或移植体抗宿主的病症;血管内膜增生;血管硬化症;手术后的再梗塞或再狭窄;肾炎;肿瘤血管新生;恶性肿瘤;多发性肌瘤与肌瘤诱发骨质再吸收;以及中枢神经系统损伤。9.如申请专利范围第8项所述之药学组合物,其中该不适症系气喘;过敏症状;炎症性肠病;类风湿性关节炎;异位性皮肤炎;多发性硬化症或移植后之排斥现象。10.一种制备如式[Ⅰ]:之苯基丙胺酸衍生物的方法,其中,X1为一卤素原子,X2为一卤素原子,Q为一-CH2-基团或一-(CH2)2 -基团,Y为一C1-6之烷基,以及CO2R为一羧基或一C2-7之烷氧羰基,或其药学上可接受盐,其包含:转化式[Ⅱ]:化合物,其中CO2R1为一酯化羧基,且其他标示与前述定义相同,使成为式[Ia]:化合物,其中之标示与前述定义相同,其中转化化合物[Ⅱ]成为化合物[la]之步骤包含:氧化化合物[Ⅱ],以及以一式[Ⅳ]:Y-OH [Ⅳ]化合物,其中Y为一C1-6之烷基,还原缩合结果化合物,必要时,接着转化结果之式[Ia]化合物的酯化羧基成为羧基,以及必要时,接着转化结果化合物使成为其医药学上可接受盐。11.一种制备如式[Ⅰ]:之苯基丙胺酸衍生物的方法,其中,X1为一卤素原子,X2为一卤素原子,Q为一-CH2-基团或一-(C2)2-基团,Y为一C1-6之烷基,以及CO2R为一羧基或一C2-7之烷氧羰基,或其药学上可接受盐,其包含:转化式[Ⅱ]:化合物,其中CO2R1为一酯化羧基,且其他标示与前述定义相同,使成为式[Ia]:化合物,其中之标示与前述定义相同,其中转化化合物[Ⅱ]成为化合物[1a]之步骤包含:转化化合物[Ⅱ]成为式[Ⅴ]:化合物,其中X1为卤素原子,X2为卤素原子,Q为一-CH2-基团或一-(CH2)2-基团,Z为一离去基,以及CO2R为一酯化羧基,接着使化合物[Ⅴ]与式[Ⅳ]:Y-OH [Ⅳ]化合物,其中Y为一C1-6之烷基,反应必要时,接着转化结果之式[Ia]化合物的酯化羧基成为羧基,以及必要时,接着转化结果化合物使成为其医药学上可接受盐。12.一种制备如式[Ⅰ]:之苯基丙胺酸衍生物的方法,其中,X1为一卤素原子,X2为一卤素原子,Q为一-CH2-基团或一-(CH2)2 -基团,Y为一C1-6之烷基,以及CO2R为一羧基或一C2-7之烷氧羰基,或其药学上可接受盐,其包含:转化式[Ⅱ]:化合物,其中CO2R1为一酯化羧基,且其他标示与前述定义相同,使成为式[Ia]:化合物,其中之标示与前述定义相同,其中转化化合物[Ⅱ]成为化合物[1a]之步骤包含:以式[Ⅵ]:Y-Z [Ⅵ]化合物,其中Y为一C1-6之烷基,Z为一离去基,烷基化化合物[Ⅱ],必要时,接着转化结果之式[Ia]化合物的酯化羧基成为羧基,以及必要时,接着转化结果化合物使成为其医药学上可接受盐。13.一种制备如式[Ⅰ]:之苯基丙胺酸衍生物的方法,其中,X1为一卤素原子,X2为一卤素原子,Q为一-CH2-基团或一-(CH2)2 -基团,Y为一C1-6之烷基,以及CO2R为一羧基或一C2-7之烷氧羰基,或其药学上可接受盐,其包含:转化式[Ⅱ]:化合物,其中CO2R1为一酯化羧基,且其他标示与前述定义相同,使成为式[Ia]:化合物,其中之标示与前述定义相同,其中转化化合物[Ⅱ]成为化合物[1a]之步骤包含:以式[Ⅳ]:Y-OH [Ⅳ]化合物,其中Y为一C1-6之烷基,缩合化合物[Ⅱ],必要时,接着转化结果之式[Ia]化合物的酯化羧基成为羧基,以及必要时,接着转化结果化合物使成为其医药学上可接受盐。 |
