| 主权项 |
1.一种下式之化合物, 其中: -Ar代表: a)经一或多个选自下列之基单-、二-或三取代之苯 基:卤原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、胺基、硝基 、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基硫基或(C1-C4)烷 基磺醯基; b)未取代或经卤原子、(C1-C4)烷基或三氟甲基取代 一次或两次之基; -A代表C2-C6伸烷基; -Y代表选自SR4、SOR4、SO2R4、SO2NR5R6、N(R7)SO2R4、OR4 或NR7SO2NR5R6所成组群; -R1、R3及R'3彼此独立代表氢、羟基、卤原子、(C1-C 4)烷基、三氟甲基或(C1-C4)烷氧基; -R2代表氢或(C1-C4)烷基; -R4代表(C1-C4)烷基或三氟甲基; -R5及R6彼此独立代表氢或(C1-C4)烷基; -R7代表氢或(C1-C4)烷基; 及其视情况盐及/或其溶剂化物。 2.如申请专利范围第1项之化合物,为下式化合物: 其中 -Ar代表: a)经一或多个选自下列之基单-、二-或三取代之苯 基:卤原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、胺基、硝基 、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基硫基或(C1-C4)烷基磺醯 基; b)未取代或经卤原子、(C1-C4)烷基或三氟甲基取代 一次或两次之基; -n代表2、3或4; -Y代表选自SR4、SOR4、SO2R4、SO2NR5R6、N(R7)SO2R4或OR4 所成组群; -R1代表卤原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基或(C1-C4)烷 氧基; -R2代表氢或(C1-C4)烷基; -R3代表氢或(C1-C4)烷基或卤素; -R4代表(C1-C4)烷基; -R5及R6彼此独立代表氢或(C1-C4)烷基; -R7代表氢或(C1-C4)烷基; 及其视情况盐及/或其溶剂化物。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其中式(Ⅰ)中R1 在核之7位置且代表甲基或氯或溴原子。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其中式(Ⅰ)中R2 代表(C1-C4)烷基。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其中式(Ⅰ)中R3 为氢或R3在核之6位置且代表氯原子或甲基。 6.如申请专利范围第1项之化合物,其中式(Ⅰ)中R'3 为氢。 7.如申请专利范围第1项之化合物,其中式(Ⅰ)中Ar 代表经卤原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、甲基 硫基或甲基磺醯基单-或二取代之苯基。 8.如申请专利范围第1项之化合物,其中式(Ⅰ)中Y代 表SO2R4或NHSO2R4。 9.如申请专利范围第1项之化合物,其中式(Ⅰ)中: -Ar代表经卤原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、甲 基硫基或甲基磺醯基单-或二取代之苯基; -A代表(CH2)n基; -n代表2、3或4; -Y代表SO2R4或NHSO2R4; -R1代表核7位置之甲基或氯或溴原子; -R2代表甲基; -R3为氢或R3代表核6位置之氯原子或甲基; -R'3%氢; -R4代表甲基或乙基; 及其视情况盐及/或其溶剂化物。 10.一种制备如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物 、其视情况盐及/或其溶剂化物之方法,其特征为: a)下式之: 其中R1、R2、R3及R'3如申请专利范围第1项之式(Ⅰ) 定义,与卤化甲基镁及与式ArCOHal(Ⅲ)之醯卤化物反 应,其中Ar如式(Ⅰ)之定义及Hal代表卤原子; b)所得下式之化合物: 与式Hal-A-Y (V)之卤化物(其中-A-及Y如申请专利范围 第1项之式(Ⅰ)定义及Hal代表卤原子)在硷存在下反 应。 11.如申请专利范围第10项之方法,其特征为步骤b) 修正为下列方式: b1)步骤a)所得之下式化合物: 与式Z-A-Cl (Ⅵ)之化合物(其中Z代表羟基或卤原子, 及-A-如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)定义)反应; b2)视情况,所得下式化合物: 与碘化钠反应; b3)步骤b1)所得之式(Ⅶ)化合物或步骤b2)所得下式 化合物: 与Y阴离子(Y如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合 物定义)反应。 12.如申请专利范围第10项之方法,系用以自其中Y代 表SR4基之式(Ⅰ)化合物制备其中Y代表SOR4基或SO2R4 基之式(Ⅰ)化合物,该方法特征为进行下列额外步 骤: c1)以氧化剂处理所得之下式化合物: 13.如申请专利范围第10项之方法,系用以自其中Y代 表NHSO2R4基之式(Ⅰ)化合物制备其中Y代表N(R7)SO2R4 基(其中R7不为氢)之式(Ⅰ)化合物,该方法特征为进 行下列额外步骤: c2)在硷存在下以烷化剂处理所得之下式化合物: 14.如申请专利范围第10项之方法,系用以自其中Y代 表SO2HR5基之式(Ⅰ)化合物制备其中Y代表SO2NR5R6基 之式(Ⅰ)化合物,该方法特征为进行下列额外步骤: c3)在硷存在下以烷化剂处理所得之下式化合物: 15.如申请专利范围第10项之方法,系用以制备其中Y 代表NR7SO2的基或NR7SO2NR5R6基之式(Ⅰ)化合物,该方 法特征为: b4)下式化合物: 转化成下式化合物: 其中R7如式(Ⅰ)定义; c4)分别以式HalSO2R4或HalSO2NR5R6之卤化物(其中R4、R5 及R6如申请专利范围第1项式(Ⅰ)之定义)进行处理 。 16.一种制备如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物 、其盐及/或溶剂化物之方法,其特征为: i)使下式之: 其中R1、R2、R3及R'3如式(Ⅰ)定义,以式Hal-A-Y (Ⅴ)( 其中-A-及Y如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)定义及Hal 代表卤原子,较好溴)在硷存在下处理; ii)所得下式化合物: 以式ArCOHal(Ⅲ)之醯卤化物(其中Ar如申请专利范围 第1项之式(Ⅰ)化合物之定义及Hal为卤原子)处理。 17.如申请专利范围第16项之方法,其特征为: (i1)下式之: 其中R1、R2、R3及R'3如式(Ⅰ)化合物之定义,与以式Z -A-Cl(Ⅵ)化合物(其中-A-如申请专利范围第1项之式( Ⅰ)化合物之定义及Z代表羟基或卤原子)处理; i2)视情况,所得下式化合物: 以碘化钠处理; i3)步骤i1)或步骤i2)所得之下式化合物: 以式Y-之阴离子(其中Y如申请专利范围第1项之式( Ⅰ)定义)处理; ii)所得下式化合物: 以式ArCOHal之醯卤化物(其中Ar如申请专利范围第1 项之式(Ⅰ)定义及Hal为卤原子)处理。 18.一种下式化合物, 其中: -R1a代表氯或溴原子或甲基; -R2a代表(C1-C4)烷基; -R3a代表氢、氯或溴原子或甲基。 19.一种下式化合物, 其中: -R1a代表氯或溴原子或甲基; -R2a代表(C1-C4)烷基; -R3a代表氢、氯或溴原子或甲基; -Ar如式(Ⅰ)化合物之定义。 20.一种下式化合物, 其中R1、R2、R3、R'3及Y如申请专利范围第1项之式( Ⅰ)之定义。 21.一种作为CB2类大麻促效剂之医药组合物,其包括 如申请专利范围第1至9项中任一项之化合物作为 活性成分。 22.如申请专利范围第21项之医药组合物,其包括自0 .1至1000毫克之成剂型单位态之活性成分,其中该活 性成分与至少一种医药赋型剂混合。 23.如申请专利范围第1至9项中任一项之化合物,其 系用于制备对抗其中与CB2类大麻受体有关之病徵 。 |
