发明名称 新颖的缩肽和制备它们的方法
摘要 本发明涉及新颖的缩肽化合物。本发明还涉及这些化合物的药物组合物和使用这些化合物作为抗菌剂的方法。本发明还涉及制备这些新颖的缩肽化合物的方法和用于制备这些化合物的中间体。
申请公布号 CN1551887A 申请公布日期 2004.12.01
申请号 CN02817465.8 申请日期 2002.08.06
申请人 卡比斯特制药公司 发明人 J·芬恩;M·莫里特科;I·B·帕尔;M·容
分类号 C07K7/50 主分类号 C07K7/50
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐晓峰
主权项 1、组合物,包含下式化合物<img file="A028174650002C1.GIF" wi="1014" he="814" />或其盐;其中:(a)R是2-丁基、异丙基或2-(2’-氨基苯甲酰甲基);(b)每个R<sup>1</sup>和R<sup>6</sup>独立地是氢或甲基;(c)R<sup>2</sup>是甲基或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>R<sup>8</sup>;(d)R<sup>3</sup>是甲基或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>R<sup>9</sup>;(e)R<sup>4</sup>是氢或甲氧基;(f)R<sup>5</sup>是羟基或碳酰氨基;(g)每个R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立地是氨基、单取代的氨基、二取代的氨基、酰基氨基、脲基、胍基、氨甲酰基、磺酰氨基、硫代酰基氨基、硫脲基、亚氨基氨基或膦酰氨基;(h)其条件是(1)若R<sup>2</sup>是-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>R<sup>8</sup>,则R<sup>7</sup>不是<img file="A028174650003C1.GIF" wi="1253" he="543" />其中R<sup>10</sup>是氨基、单取代的氨基、二取代的氨基、酰基氨基、脲基、胍基、氨甲酰基、磺酰氨基、硫代酰基氨基、亚氨基氨基或膦酰氨基;(2)若R<sup>2</sup>是甲基,则R<sup>7</sup>不是<img file="A028174650003C2.GIF" wi="1261" he="639" />其中每个R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>是氢、C<sub>6</sub>-C<sub>18</sub>未取代的烷酰基、C<sub>8</sub>-C<sub>18</sub>未取代的烯酰基、C<sub>8</sub>-C<sub>18</sub>未取代的烷基或C<sub>8</sub>-C<sub>18</sub>有选择取代的烷基;或者作为替代选择,R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>一起是C<sub>8</sub>-C<sub>18</sub>亚烷基。
地址 美国马萨诸塞