DERIVADOS DE PIRAZINA Y PIRIDINA 5-SUSTITUIDOS COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA

摘要

SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I, DONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR(C1-C5); R2 ES H, HALO, NITRO, CIANO, METILO, TRIFLUORMETILO, HIDROXILO O METOXILO; R3 ES CICLOALQUILO(C4-C6); Y PUEDE SER CH O N, FORMANDO UNA PIRIDINA O PIRAZINA RESPECTIVAMENTE; R4 ES -SO2-N(R5R6), -(CH2)m-N-(CH3)2, CH(OH)-R7, (CH2)n-C(OR6)2, (CH2)n-U-CH3, -ZCH2CH2-OR9, C(=O)R11, -(CH2)n-Q, ENTRE OTROS, DONDE Q ES UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO DE 5 MIEMBROS CON 2 HETEROATOMOS DE N, S o O Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2(R)-(3-CLORO-4-METANOSULFONIL-FENIL)-3-CICLOPENTIL-N-[5-(N-HIDROXICARBAMIMIDOIL)-PIRAZIN-2-IL]-PROPIONAMIDA, 3-CICLOPENTIL-2(R)-N-[5-(N-HIDROXICARBAMIMIDOIL)PIRAZIN-2-IL]-2-(4-METANOSULFONIL-FENIL)-PROPIONAMIDA, 2(R)-(3-CLORO-4-METANOSULFONIL-FENIL)-3-CICLOPENTIL-N-(5-METANOSULFONILAMINOAMINO-PIRIDIN-2-IL)-PROPIONAMIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE. ESTOS COMPUESTOS SON ACTIVADORES DE LA GLUCOQUINASA Y SON UTILES PARA AUMENTAR LA SECRECION DE INSULINA EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES DE TIPO II