发明名称 替米沙坦盐及其制备方法
摘要 本发明公开了一种替米沙坦盐及其制备方法。本发明的替米沙坦盐为一种替米沙坦与碱金属、碱土金属、医药学上可接受的胺、氨基酸(例精氨酸或赖氨酸)中的一种所成的盐,包括钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、胺盐,通常采用钠盐、钾盐或叔丁胺盐。本发明的替米沙坦盐的制备方法包括如下步骤:将替米沙坦和有机、无机碱、精氨酸或赖氨酸中的一种,在有机溶剂和(或)水中反应,生成目标产物,从反应产物中收集替米沙坦盐。本发明的化合物溶出度较高,易制备,可以替代原有的替米沙坦,具有较高的推广应用前景。
申请公布号 CN1548421A 申请公布日期 2004.11.24
申请号 CN03117087.0 申请日期 2003.05.22
申请人 上海医药工业研究院 发明人 钟静芬;孟小弟;郭晔堃;陈国梁;时惠麟
分类号 C07D209/14;A61K31/404;A61P9/12;A61P9/10 主分类号 C07D209/14
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 罗大忱
主权项 1.一种替米沙坦盐,其特征在于,为一种替米沙坦与碱金属、碱土金属、医药学上可接受的胺、氨基酸中的一种所成的盐,其结构通式如下:<img file="A031170870002C1.GIF" wi="814" he="401" />M<sup>+</sup>=Na<sup>+</sup>、K<sup>+</sup>、1/2Ca<sup>2+</sup>、1/2Mg<sup>2+</sup>、(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>C-NH<sub>3</sub><sup>+</sup>、<img file="A031170870002C2.GIF" wi="186" he="157" />或R<sub>2</sub>-NH<sub>3</sub><sup>+</sup>其中R<sub>1</sub>为天然氨基酸取代基,R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷烃。
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