发明名称 5-羟色胺功能剂
摘要 提供新颖六氢衍生物化具有式:其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素,或其医药可接受酸加成盐,可用于作为5-HT1A受器拮抗剂。
申请公布号 TWI224102 申请公布日期 2004.11.21
申请号 TW090129285 申请日期 2001.11.27
申请人 惠氏公司 发明人 韦恩E. 柴达斯;麦克G. 凯利;莎朗J. 罗森兹维利普森
分类号 C07D405/14;C07D319/16;C07D241/04;C07D213/75;A61K31/357;A61K31/496;A61K31/4402;A61P25/00 主分类号 C07D405/14
代理机构 代理人 何金涂 台北市大安区敦化南路二段七十七号八楼;李明宜 台北市大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种式(III)化合物, 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素,或其医药可 接受酸加成盐。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为氰基。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其为4-氰基-N-{2-[ 4-(2,3-二氢-苯并[1,4]二-5-基)-六氢-1-基]丙基 }-N-啶-2-基-苯醯胺,或其医药可接受酸加成盐。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其为(R)-4-氰基-N- {2-[4-(2,3-二氢-苯并[1,4]二-5-基)-六氢-1-基] 丙基}-N-啶-2-基-苯醯胺,或其医药可接受酸加成 盐。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其为(R)-4-氰基-N- {2-[4-(2,3-二氢-苯并[1,4]二-5-基)-六氢-1-基] 丙基}-N-啶-2-基-苯醯胺,或其医药可接受酸加成 盐,实质上不含其(S)立体异构物。 6.一种用于治疗罹患CNS病症病人之医药组成物,包 括治疗有效量之式(III)化合物或其医药可接受酸 加成盐为活性成分,以及医药可接受载剂或赋形剂 ; 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素。 7.一种用于有其需要之病人治疗焦虑或忧郁之医 药组成物,包括治疗有效量之式(III)化合物或其医 药可接受酸加成盐为活性成分,以及医药可接受载 剂或赋形剂; 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素。 8.一种用于有其需要之病人治疗精神分裂症之医 药组成物,包括治疗有效量之式(III)化合物或其医 药可接受酸加成盐为活性成分,以及医药可接受载 剂或赋形剂; 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素。 9.一种用于有其需要之病人治疗记忆不足或认知 障碍之医药组成物,包括治疗有效量之式(III)化合 物或其医药可接受酸加成盐为活性成分,以及医药 可接受载剂或赋形剂; 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素。 10.一种用于有其需要之病人治疗酒精、尼古丁及 药瘾戒除之医药组成物,包括治疗有效量之式(III) 化合物或其医药可接受酸加成盐为活性成分,以及 医药可接受载剂或赋形剂; 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素。 11.一种用于有其需要之病人治疗帕金森氏症( Parkinson's disease)及运动疾病之医药组成物,包括治 疗有效量之式(III)化合物或其医药可接受酸加成 盐为活性成分,以及医药可接受载剂或赋形剂; 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素。 12.一种用于有其需要之病人治疗偏头痛之医药组 成物,包括治疗有效量之式(III)化合物或其医药可 接受酸加成盐为活性成分,以及医药可接受载剂或 赋形剂; 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素。 13.一种用于有其需要之病人治疗饮食疾病之医药 组成物,包括治疗有效量之式(III)化合物或其医药 可接受酸加成盐为活性成分,以及医药可接受载剂 或赋形剂; 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素。 14.一种用于有其需要之病人治疗性功能障碍之医 药组成物,包括治疗有效量之式(III)化合物或其医 药可接受酸加成盐为活性成分,以及医药可接受载 剂或赋形剂; 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素。 15.一种用于有其需要之病人治疗尿失禁之医药组 成物,包括治疗有效量之式(III)化合物或其医药可 接受酸加成盐为活性成分,以及医药可接受载剂或 赋形剂; 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素。 16.一种用于有其需要之病人治疗中风之医药组成 物,包括治疗有效量之式(III)化合物或其医药可接 受酸加成盐为活性成分,以及医药可接受载剂或赋 形剂; 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素。 17.一种用于有其需要之病人治疗内分泌病症之医 药组成物,包括治疗有效量之式(III)化合物或其医 药可接受酸加成盐为活性成分,以及医药可接受载 剂或赋形剂; 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素。 18.一种用于有其需要之病人治疗睡眠疾病之医药 组成物,包括治疗有效量之式(III)化合物或其医药 可接受酸加成盐为活性成分,以及医药可接受载剂 或赋形剂; 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素。 19.一种用于有其需要之病人治疗注意力不足症之 医药组成物,包括治疗有效量之式(III)化合物或其 医药可接受酸加成盐为活性成分,以及医药可接受 载剂或赋形剂; 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素。 20.一种用于有其需要之病人治疗杜莱德氏症候群( Tourettes' syndrome)、孤独癖、社会恐惧症、过动疾 病或热调节疾病之医药组成物,包括治疗有效量之 式(III)化合物或其医药可接受酸加成盐为活性成 分,以及医药可接受载剂或赋形剂; 其中R1为氰基,硝基,三氟甲基或卤素。 21.如申请专利范围第6至20项中任一项之医药组成 物,其为(R)-4-氰基-N-{2-[4-(2,3-二氢-苯并[1,4]二-5- 基)-六氢-1-基]丙基}-N-啶-2-基-苯醯胺或其 医药可接受酸加成盐,实质上不含其(S)立体异构物 ,以及含有医药可接受载剂或赋形剂。
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