发明名称 14-羟基去吗啡酮衍生物的制备方法
摘要 本发明涉及一种制备通式IV的14-羟基去吗啡酮衍生物的方法,所述方法包括在温和碱以及用作助氧化剂的空气或氧的存在下,使通式III的化合物与钴(II)氧化剂反应;其中R<SUB>1</SUB>为任选被一个或多个氯取代的(1C-7C)烷基、丁烯基、乙烯基、苄基、苯基或萘基;并且R<SUB>2</SUB>为苄基或被一个或多个(1C-6C)烷氧基取代的苄基或被一个或多个卤素取代的苄基。本方法非常适合制备去氧吗啡酮。
申请公布号 CN1545517A 申请公布日期 2004.11.10
申请号 CN02816352.4 申请日期 2002.08.15
申请人 阿克佐诺贝尔公司 发明人 J·T·M·林德斯;P·沃里赫夫
分类号 C07D489/08;A61K31/435;//(C07D489/08,307:00,221:00) 主分类号 C07D489/08
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 龙传红
主权项 1.一种制备具有通式IV的14-羟基去吗啡酮衍生物的方法:<img file="A028163520002C1.GIF" wi="533" he="374" />所述方法包括在温和碱以及用作助氧化剂的空气或氧的存在下使通式III的化合物与钴(II)氧化剂反应;<img file="A028163520002C2.GIF" wi="664" he="355" />其中R<sub>1</sub>为任选被一个或多个氯取代的(1C-7C)烷基、丁烯基、乙烯基、苄基、苯基或萘基;并且R<sub>2</sub>为苄基或被一个或多个(1C-6C)烷氧基取代的苄基或被一个或多个卤素取代的苄基。
地址 荷兰阿纳姆