发明名称 1,3-DIARILPROP-2-EN-1-ONAS, COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN Y SU UTILIZACION
摘要 1,3-Diarilprop-2-en-1-onas y derivados, composiciones que los contienen, procedimiento para la fabricación y utilización. La presente se refiere, principalmente, a nuevas 1,3-diarilprop-2-en-1-onas sustituidas, que tienen una actividad terapéutica, utilizadas, en particular, en oncología. Reivindicación 1: Producto que responde a la fórmula (1) en la que: a) Y se elige el grupo formado por halógeno, alquilo lineal C1-7, alquilo ramificado C1-7, alquilo lineal C1-7 sustituido, alquilo ramificado C1-7 sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, NH2, NH(R4), N(R4)2, aralquilo, aralquilo sustituido, COOH, COO(R4), CONH2, CONH(R4), CON(R4)2, CN, en el que R4 representa un grupo alquilo o cicloalquilo C1-7 eventualmente sustituido, y cuando estén presente dos R4, pueden estar enlazados entre sí para formar un ciclo; b) Ar2 se elige del grupo formado por: fórmula (2), (3) en la que: 1) cuando Ar2 es fórmula (2), entonces uno de R1, R2 se elige del grupo formado por NH2, NH2 HZ, NHC(O)-ácido aminado, NH-(GP); N=(GP); en el que el ácido aminado es preferentemente la serina; en el que GP es un sustituyente metabolizable que permita el cambio de grupo funcional: NH-(GP) ---NH2 ó N=(GP) --- NH2 y en el que HZ es un ácido orgánico ó mineral; y el otro de R1, R2 se elige del grupo formado por CH3, C2H5, OCH3, OC2H5, SCH3, NH(R5), N(R5)2, N(R5)(GP), N(R5)C(O)-ácido aminado, en el que R5 representa un grupo alquilo C1-2 y cuando dos R5 estén presente, pueden estar enlazados entre sí para formar un ciclo; 2) cuando Ar2 es fórmula (3), entonces A es un heterociclo con 5 ó 6 eslabones, condensado sobre un ciclo bencénico B, siendo el citado heterociclo A aromático ó no-aromático, que comprende 1 ó 2 heteroátomos, uno de los cuales, al menos, es un átomo de nitrógeno directamente enlazado con B y portador de una cadena lateral R8, en el que R8 se elige del grupo constituido por H, alquilo C1-3, alquilo C1-3-OH, alquilo C1-3-O alquilo C1-3, alquilo C1-3-NH2, alquilo C1-3-NH(R7), alquilo C1-3-N(R7)2, fórmula (4) en el que R9 se elige entre H, alquilo C1-3, en el que cada R7 representa independientemente un grupo alquilo C1-3 ó cicloalquilo C1-3, ó bien, cuando dos R7 estén presentes, están enlazadas entre sí para formar un heterociclo con 5 eslabones; c) X se elige del grupo formado por O, NOH, NO(R3), en el que R3 se elige del grupo formado por H, alquilo lineal C1-7, alquilo ramificado C1-7, cicloalquilo, alquilo lineal C1-7 halogenado, alquilo ramificado C1-7 halogenado, cicloalquilo sustituido, cicloalquilo halogenado, aralquilo, aralquilo sustituido; y d) Ar se elige del grupo formado por 2,5-dimetoxifenilo, 2,3,4-trimetoxifenilo, 3,4-5-trimetoxifenilo, 2,3-5-trimetoxifenilo, 2,4,5-trimetoxifenilo, 2,3,4,5-tetrametoxifenilo, 3-metoxi-4,5-metilendioxi, 3-metoxi-4,5-etilendioxi, 2-metoxi-4,5-metilendioxi, 2-metoxi-4,5-etilendioxi, 2-metoxi-3,4-metilendioxi, 2-metoxi-3,4-etilendioxi.
申请公布号 AR037479(A1) 申请公布日期 2004.11.10
申请号 AR2002P104618 申请日期 2002.11.29
申请人 AVENTIS PHARMA S.A. 发明人
分类号 A61K31/136;A61K31/167;A61K31/404;A61P9/00;A61P35/00;A61P43/00;C07C225/22;C07C237/04;C07C279/36;C07D207/16;C07D209/08;C07D405/06;(IPC1-7):C07C225/22;A61K31/40;A61K31/15;A61K31/16 主分类号 A61K31/136
代理机构 代理人
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