发明名称 COMPUESTOS DE PIRROLO(2,3-D) PIRIMIDINA, INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS UTILES COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES
摘要 Un compuesto de pirrolo[2,3-d]pirimidina que es de fórmula (1), en la que R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por hidrógeno, deuterio, amino, halo-, hidroxilo, nitro, carboxilo, alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), cicloalquilo (C3-10), estando opcionalmente sustituidos los grupos alquilo, alcoxi o cicloalquilo con uno a tres grupos seleccionados de halo-, hidroxilo, carboxilo, aminoalquil(C1-6)tio, alquil (C1-6)amino, (alquil (C1-6))2amino, heteroarilo (C5-9), heterocicloalquilo (C2-9), cicloalquilo(C3-9) o arilo (C6-10); o R2 y R3 son cada uno independientemente cicloalquilo (C3-10), cicloalcoxi (C3-10), alquil (C1-6)amino, (alquil (C1-6))2amino, aril (C6-10)amino, alquil (C1-6)tio, aril (C6-10)tio, alquil (C1-6)sulfinilo, aril (C6-10)sulfinilo, alquil (C1-6)sulfonilo, aril (C6-10)sulfonilo, acilo (C1-6), alcoxi (C1-6)-CO-NH-, alquil (C1-6)amino-CO, heteroarilo (C5-9), heterocicloalquilo (C2-9) o arilo (C6-10), estando opcionalmente sustituidos los grupos heteroarilo, heterocicloalquilo y arilo con uno a tres halo-, alquilo (C1-6), alquil (C1-6)-CO-NH-, alcoxi (C1-6)-CO-NH-, alquil (C1-6)-CO-NH-alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6)-CO-NH-alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6)-CO-NH-alcoxi (C1-6), carboxilo, carboxialquilo (C1-6), carboxialcoxi(C1-6), benciloxicarbonilalcoxi (C1-6), alcoxi (C1-6)carbonilalcoxi (C1-6), arilo (C6-10), amino, aminoalquilo (C1-6), alcoxi (C1-6)carbonilamino, aril(C6-10)alcoxi(C1-6)carbonilamino, alquil (C1-6)amino, (alquil (C1-6))2amino, alquil (C1-6)aminoalquilo(C1-6), (alquil(C1-6))2aminoalquilo(C1-6), hidroxilo, alcoxi (C1-6), carboxilo, carboxialquilo (C1-6), alcoxi (C1-6)carbonilo, alcoxi (C1-6)carbonilalquilo (C1-6), alcoxi (C1-6)-CO-NH-, alquil (C1-6)-CO-NH-, ciano, heterocicloalquilo (C5-9), amino-CO-NH-, alquil (C1-6)amino-CO-NH-, (alquil (C1-6))2amino-CO-NH-, aril (C6-10)amino-CO-NH-, heteroaril(C5-9)amino-CO-NH-, alquil (C1-6)amino-CO-NH-alquilo(C1-6), (alquil(C1-6))2amino-CO-NH-alquilo(C1-6), aril (C6-10)amino-CO-NH-alquilo(C1-6), heteroaril (C5-9)amino-CO-NH-alquilo(C1-6), alquil (C1-6)sulfonilo, alquil (C1-6)sulfonilamino, alquil (C1-6)sulfonil-aminoalquilo(C1-6), aril (C6-10)sulfonilo, aril (C6-10)sulfonilamino, aril(C6-10)sulfonilaminoalquilo(C1-6), alquil (C1-6)sulfonil-amino, alquil (C1-6)sulfonilaminoalquilo(C1-6), heteroarilo (C5-9) o heterocicloalquilo (C2-9); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Estos compuestos son inhibidores de proteína quinasas tales como la enzima Janus quinasa 3 (JAK3), y por tanto son una terapia útil como agentes inmunosupresores para transplante de órganos, xenotransplantes, lupus, esclerosis múltiple, artritis reumatoide, psoriasis, diabetes de tipo I y otras indicaciones en las que sería deseable una inmunosupresión.
申请公布号 AR037321(A1) 申请公布日期 2004.11.03
申请号 AR2002P102017 申请日期 2002.05.30
申请人 PFIZER PRODUCTS INC. 发明人
分类号 A61K;A61K31/505;A61K31/519;A61K45/00;A61P;A61P1/04;A61P3/10;A61P11/06;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P25/00;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/02;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;C07B57/00;C07D;C07D211/56;C07D487/04;(IPC1-7):C07D487/04 主分类号 A61K
代理机构 代理人
主权项
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