| 主权项 |
1.一种具有下式之化合物: 或其医药上可接受之盐类,其中: B系未经取代或经取代的苯基、C1-C6烷基、C1-C4烷 氧基或C3-C6环烷基,其中该取代基系选自由C1-C4烷 基及硝基所组成之群; A系共价键、-(CH2)r-、-(CH2)r-SO2-、-C(O)-或-C(O)-(CH2)r- ,其中r系选自1至4的整数; R2系苯基、硫苯基或啶基,未经取代或经一或多 种选自胺基、C1-C3烷氧基羰基、羧基及C1-C6烷基胺 基羰基之基所取代; K系-(CH2)n-,其中n系选自1至4之整数; E0系-C(O)-NH-、-NH-或-SO2-NH-; Y0系 ;及 Q系-C(NH)NH2或-C(O)NH2。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,或其药学上可 接受之盐,其中: B系选自由下列所组之群:乙基、丙基、异丙基、 三亚甲基、四亚甲基、丁基、第二-丁基、第三- 丁基及异丁基; A系单一共价单键; R2为苯基、2-啶基、3-啶基或4-啶基,未经取 代或经一或多个选自羧基、胺基、甲氧羰基、及 乙氧羰基之基所取代;及 K系CH2及E0系-C(O)-NH。 3.根据申请专利范围第1项之化合物,或其药学上可 接受之盐,其中: B系选自由下列所组成之群:3-甲基苯基、4-甲基苯 基及苯基; A系选自由CH2、CH2CH2及CH2CH2CH2所组成之群; R2系硫苯基、5-胺基-3-甲氧羰基苯基、3-胺基苯基 、3-羧基苯基、3-羧基-5-胺基苯基、3-甲氧羰基苯 基、苯基、3-啶基或4-啶基。 4.根据申请专利范围第1项之化合物,或其药学上可 接受之盐,其中: B为苯基,未经取代或经一或多个选自甲基及乙基 所组成之基所取代; A系选自由单一共价单键、CH2及CH2CH2所组成之群; R2系选自由下列所组成之群:苯基、2-啶基及3- 啶基,未经取代或经一或多个选自胺基、羧基及甲 氧羰基之基所取代。 5.根据申请专利范围第4项之化合物,或其药学上可 接受之盐,其中: B系选自由3-甲基苯基、4-甲基苯基及苯基所组成 之群; A系选自由CH2、CH2CH2及CH2CH2CH2所组成之群; R2系选自由下列所组成之群:5-胺基-3-甲氧羰基苯 基、3-胺基苯基、3-羧基苯基、3-羧基-5-胺基苯基 、3-甲氧羰基苯基、苯基、3-啶基及4-啶基。 6.根据申请专利范围第5项之化合物,或其药学上可 接受之盐,其中: B系选自由4-甲基苯基及苯基所组成之群; A系选自由CH2、CH2CH2及CH2CH2CH2所组成之群; R2系选自由3-胺基苯基及苯基所组成之群; Y0系4-基基。 7.根据申请专利范围第1项之化合物,或其药学上可 接受之盐,其中: K系CH2及E0系-C(O)-NH;及 R2为3-胺基苯基,B为苯基,A为CH2,及Y0为4-基基; 或 R2为苯基,B苯基,A为CH2,Y0为4-基基。 8.根据申请专利范围第1项之化合物,或其药学上可 接受之盐,其中: B系选自由下列所组成之群:乙基、丙基、异丙基 、丁基、第二-丁基、第三-丁基、异丁基、1-戊基 、2-戊基、3-戊基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1-己 基、2-己基、3-己基、1-庚基、2-庚基及3-庚基; R2系选自由下列所组成之群:苯基、硫苯基、2- 啶基、3-啶基及4-啶基,未经取代或经一或多 个选自羧基、胺基、甲氧羰基及乙氧羰基之基所 取代; K系CH2;及 E0系-C(O)-NH。 9.根据申请专利范围第8项之化合物,或其药学上可 接受之盐,其中: B系选自由下列所组成之群:乙基、丙基、异丙基 、丁基、2-丁基、(R)-2-丁基、(S)-2-丁基、第三-丁 基、异丁基、1-戊基、3-戊基、2-甲基丁基、4-甲 基-2-戊基、2-甲基-2-丁基、3-甲基-2-丁基、3-甲基 丁基、2-甲基丁基、(S)-2-甲基丁基及2-己基; A系选自由单一价单键,CH2、CH2CH2及CH2CH2CH2所组成 之群; R2系选自由下列所组成之群:5-胺基-3-甲氧羰基苯 基、3-胺基苯基、3-羧基苯基、3-羧基-5-胺基苯基 、3-甲氧羰基苯基、硫苯基、苯基、3-啶基及4- 啶基。 10.根据申请专利范围第1项之化合物,或其药学上 可接受之盐,其中: B系选自由下列所组成之群:乙基、丙基、异丙基 、丁基、第二-丁基、第三-丁基、异丁基、1-戊基 、2-戊基、3-戊基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1-己 基、2-己基及3-己基,未经取代或经一或多个选自 甲基及乙基之基所取代; A系选自由单一共价键、CH2及CH2CH2所组成之群; R2系选自由下列所组成之群:苯基、2-啶基及3- 啶基,未经取代或经一或多个选自胺基、羧基及甲 氧羰基之基所取代。 11.根据申请专利范围第10项之化合物,或其药学上 可接受之盐,其中: B系选自由下列所组成之群:乙基、丙基、异丙基 、丁基、2-丁基、(R)-2-丁基、(S)-2-丁基、第三-丁 基、异丁基、1-戊基、3-戊基、2-甲基丁基、4-甲 基-2-戊基、2-甲基-2-丁基、3-甲基-2-丁基、3-甲基 丁基、2-甲基丁基、(S)-2-甲基丁基及2-己基; A系选自由单一共价键、CH2及CH2CH2所组成之群; R2系选自由下列所组成之群:5-胺基-3-甲氧羰基苯 基、3-胺基苯基、3-羧基苯基、3-羧基-5-胺基苯基 、3-甲氧羰基苯基、苯基、3-啶基及4-啶基。 12.根据申请专利范围第11项之化合物,或其药学上 可接受之盐,其中: B系选自由下列所组成之群:乙基、丙基、异丙基 、丁基、2-丁基、(R)-2-丁基、(S)-2-丁基、第三-丁 基、异丁基、1-戊基、3-戊基、2-甲基丁基、4-甲 基-2-戊基、2-甲基-2-丁基、3-甲基-2-丁基、3-甲基 丁基、2-甲基丁基、(S)-2-甲基丁基及2-己基; A系选自由单一共价键、CH2及CH2CH2所组成之群; R2系选自由3-胺基苯基、3-羧基苯基、3-甲氧羰基 苯基、苯基及3-啶基所组成之群; Y0系4-基基。 13.根据申请专利范围第1项之化合物,或其药学上 可接受之盐,其中: K系CH2及E0系-C(O)-NH;及 R2为3-胺基苯基,B为(S)-2-丁基,A为单键,及Y0为4-基 基; R2为3-胺基苯基,B为乙基,A为单键,及Y0为4-基基 ; R2为3-胺基苯基,B为异丙基,A为单键,及Y0为4-基 基; R2为3-胺基苯基,B为2-丁基,A为单键,及Y0为4-基 基; R2为3-胺基苯基,B为(R)-2-丁基,A为单键,及Y0为4-基 基,及M为CH; R2为3-胺基苯基,B为3-戊基,A为单键,及Y0为4-基 基; R2为3-胺基苯基,B为乙基,A为CH2,及Y0为4-基基; R2为3-胺基苯基,B为2-甲基丙基,A为单键,及Y0为4- 基基; R2为3-胺基苯基,B为第三-丁基,A为单键,及Y0为4- 基基; R2为3-胺基苯基,B为丁基,A为单键,及Y0为4-基基 ; R2为3-羧基苯基,B为2-丙基,A为单键,及Y0为4-基 基; R2为3-胺基苯基,B为(S)-2-丁基,A为单键,及Y0为4-基 基;或 R2为3-胺基苯基,B为乙基,A为单键,及Y0为4-基基 。 14.根据申请专利范围第1项之化合物,或其药学上 可接受之盐,其中: B系选自由下列所组成之群:环丙基、环丁基、环 戊基及环己基,未经取代或经一或多个选自甲基、 乙基、丙基及异丙基之基所取代; A系选自由单一共价键、CH2、CH2CH2及CH2CH2CH2所组成 之群 R2系硫苯基、苯基、2-啶基、3-啶基或4-啶 基; K系CH2;及 E0系-C(O)-NH。 15.根据申请专利范围第14项之化合物,或其药学上 可接受之盐,其中: B系选自由环丙基、环丁基、环戊基及环己基所组 成之群; A系选自由单一共价键、CH2、CH2CH2及CH2CH2CH2所组成 之群; R2系硫苯基、5-胺基-3-甲氧羰基苯基、3-胺基苯基 、3-羧基苯基、3-羧基-5-胺基苯基、3-甲氧羰基苯 基、3-啶基或4-啶基。 16.根据申请专利范围第1项之化合物,或其药学上 可接受之盐,其中: K系CH2及E0系-C(O)-NH;及 R2为3-胺基苯基,B为环丙基,A为单键,及Y0为4-基 基; R2为3-胺基苯基,B为环丁基,A为单键,及Y0为4-基 基; R2为3-胺基苯基,B为环戊基,A为单键,及Y0为4-基 基; R2为3-胺基苯基,B为环丙基,A为CH2,及Y0为4-基基 ; R2为3-胺基苯基,B为环己基,A为CH2CH2,及Y0为4-基 基;或 R2为苯基,B为环丁基,A为单键,及Y0为4-基基。 17.一种抑制血液中血栓形成症状之医药组合物,其 包含根据申请专利范围第8、13及16项中任一项之 化合物,及药学上可接受之载剂。 18.一种抑制血液中血栓形成症状之医药组合物,其 包含根据申请专利范围第1至7,9至12及14至15项中任 一项之化合物,及药学上可接受之载剂。 19.一种用以抑制血液中血小板凝集体形成之医药 组合物,其包含一治疗有效量之根据申请专利范围 第8、13及16项中任一项之化合物。 20.一种用以抑制血液中血小板凝集体形成之医药 组合物,其包含一治疗有效量之根据申请专利范围 第1至7,9至12及14至15项中任一项之化合物。 21.一种用以抑制血液中血栓形成之医药组合物,其 包含一治疗有效量之根据申请专利范围第8、13及 16项中任一项之化合物。 22.一种用以抑制血液中血栓形成之医药组合物,其 包含一治疗有效量之根据申请专利范围第1至7,9至 12及14至15项中任一项之化合物。 23.一种用以治疗或预防哺乳动物中静脉血栓性插 塞与肺血管栓塞之医药组合物,其包含一治疗有效 量之根据申请专利范围第8、13及16项中任一项之 化合物。 24.一种用以治疗或预防哺乳动物中静脉血栓性插 塞与肺血管栓塞之医药组合物,其包含一治疗有效 量之根据申请专利范围第1至7,9至12及14至15项中任 一项之化合物。 25.一种用以治疗或预防哺乳动物中深静脉血栓形 成之医药组合物,其包含一治疗有效量之根据申请 专利范围第8、13及16项中任一项之化合物。 26.一种用以治疗或预防哺乳动物中深静脉血栓形 成之医药组合物,其包含一治疗有效量之根据申请 专利范围第1至7,9至12及14至15项中任一项之化合物 。 27.一种用以治疗或预防哺乳动物中之心脏血栓性 插塞之医药组合物,其包含一治疗有效量之根据申 请专利范围第8、13及16项中任一项之化合物。 28.一种用以治疗或预防哺乳动物中之心脏血栓性 插塞之医药组合物,其包含一治疗有效量之根据申 请专利范围第1至7,9至12及14至15项中任一项之化合 物。 29.一种用以治疗或预防人类及其他哺乳动物中血 栓性插塞中风之医药组合物,其包含一治疗有效量 之根据申请专利范围第8、13及16项中任一项之化 合物。 30.一种用以治疗或预防人类及其他哺乳动物中血 栓性插塞中风之医药组合物,其包含一治疗有效量 之根据申请专利范围第1至7,9至12及14至15项中任一 项之化合物。 31.一种用以治疗或预防人类及其他哺乳动物中与 癌症及癌症化学疗法有关联之血栓形成之医药组 合物,其包含一治疗有效量之根据申请专利范围第 8、13及16项中任一项之化合物。 32.一种用以治疗或预防人类及其他哺乳动物中与 癌症及癌症化学疗法有关联之血栓形成之医药组 合物,其包含一治疗有效量之根据申请专利范围第 1至7,9至12及14至15项中任一项之化合物。 33.一种用以治疗或预防人类及其他哺乳动物中不 安定绞痛之医药组合物,其包含一治疗有效量之根 据申请专利范围第8、13及16项中任一项之化合物 。 34.一种用以治疗或预防人类及其他哺乳动物中不 安定绞痛之医药组合物,其包含一治疗有效量之根 据申请专利范围第1至7,9至12及14至15项中任一项之 化合物。 35.根据申请专利范围第1至16项中任一项之化合物, 或其药学上可接受之盐,其系用于一种抑制血液中 血栓之形成。 36.根据申请专利范围第1至16项中任一项之化合物, 或其药学上可接受之盐,其系用于制造一种用于哺 乳动物中以抑制血栓形成、治疗血栓形成或预防 血栓形成之药剂。 |
