发明名称 DERIVADOS DE CUMARINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE COMT.
摘要 Un compuesto de fórmula I en la que los dos substituyentes OH- en el resto fenílico están en una posición orto entre sí y R1 en una posición orto con respecto a uno de los grupos hidroxi; X es O o NR7; en donde R7 es H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o -alquil(de 1 a 6 átomos de carbono)- COOH; R1 es NO2, CN, CHO, CF3 o alquil(de 1 a 6 átomos de carbono)-CO-; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de H, OH, halógeno, NO2, SH, NH2, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, OH-alquilo(de 1 a 6 átomos de carbono), halo-alquilo(de 1 a 6 átomos de carbono), mono- o di-alquil(de 1 a 6 átomos de carbono)-amino, SO2R10, - CO-alquilo(de 1 a 9 átomos de carbono), -(Y)n- (B)m-COOH y -(Y)n-(B)m-R8; en donde m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; Y es -CO- o -CHOH-; B es alquileno de 1 a 6 átomos de carbono o alquenileno de 2 a 6 átomos de carbono; R8 es fenilo, naftilo, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterocicliclo de 5 ó6 miembros con de uno a cuatro heteroátomos seleccionados cada uno independientemente de N, O y S, en donde dicho fenilo, naftilo, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo de 5 ó 6 miembros está opcionalmente substituido con de uno a cinco substituyentes R9 seleccionados cada uno independientemente de OH, halógeno, COOH, 5-tetrazolilo, NO2, SH, NH2, CN, CHO, =O, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo(de 1 a 6 átomos de carbono), mono- o di-alquil(de 1 a 6 átomos de carbono)- amino, CO-alquilo(de 1 a 6 átomos de carbono), CO- NH2, mono- o di-alquil(de 1 a 6 átomos de carbono)-amino- CO-, NHOH, CONHOH o SO2R10; o R8 es o R2 y R3 forman juntos -(CH2)r-; en donde r es 3, 4 ó 5; R4 y R5 son independientemente H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; o R4 y R5 forman juntos =O, =S o =R11, en donde R11 es H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R6 es H, NO2, CN, CHO, halógeno, CF3 o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; y R10 es alquilo de1 a 6 átomos de carbono, NH2, OH o mono- o di-alquil(de 1 a 6 átomos de carbono)-amino; con las condiciones de que (a) cuando X sea O, R2 sea metilo, R3 sea H, R4 y R5 formen juntos =O, R6 sea H y los dos substituyentes hidroxi estén en las posiciones 7 y 8, entonces R1 no sea CHO, (b) cuando X sea O, R2 sea H o metilo, R3 sea H, R4 y R5 formen juntos =O, R6 sea H y los dos substituyentes hidroxi estén en las posiciones 6 y 7, entonces R1 no sea 8-CO-CH3, (c) cuando X sea O, R2 y R3 sean H, R4 y R5 sean ambos metilo, R6 sea H y los dos substituyentes hidroxi estén en las posiciones 7 y 8, entonces R1 no sea -CO-CH3, o sales farmacéuticamente aceptables o ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo.
申请公布号 ES2215919(T3) 申请公布日期 2004.10.16
申请号 ES20010951741T 申请日期 2001.06.28
申请人 ORION CORPORATION 发明人 PYSTYNEN, JARMO;OVASKA, MARTTI;VIDGREN, JUKKA;LOTTA, TIMO;YLIPERTTULA-IKONEN, MARJO
分类号 C07D311/18;A61K31/366;A61K31/37;A61K31/41;A61K31/435;A61K31/47;A61P25/16;C07D311/16;C07D311/76;C07D311/80;C07D405/04;(IPC1-7):C07D311/04;C07D215/20 主分类号 C07D311/18
代理机构 代理人
主权项
地址