| 发明名称 | 用作mGluR2拮抗剂Ⅱ的二氢－苯并[b][1,4]二氮杂－2－酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式I的二氢－苯并[b][1，4]二氮杂－2－酮衍生物，其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、X和Y如说明书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防急性和/或慢性神经病学障碍的药物中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1535266A | 申请公布日期 | 2004.10.06 |
| 申请号 | CN02808181.1 | 申请日期 | 2002.04.02 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | G·亚当;E·格斯啻;V·穆特尔;J·威切曼;T·J·沃尔特林 |
| 分类号 | C07D243/12;A61K31/5513;C07D403/10;C07D401/04;C07D403/14;C07D417/10;A61P25/00 | 主分类号 | C07D243/12 |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1、通式I的化合物及其可药用加成盐：<img file="A028081810002C1.GIF" wi="705" he="387" />其中X 是单键或亚乙炔基；其中在X是单键的情况下，R<sup>1</sup> 是氰基， 卤素， 低级烷基， C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基， 低级烷氧基， 氟-低级烷氧基， 氟-低级烷基， 或者是未取代的或被1至3个选自下列的取代基取代的吡咯 -1-基：氟、氯、氰基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>-羟基、氟-低级烷基、低级烷 基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-低级烷氧基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)O-R″、 -(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>-NR′R″、羟基-低级烷氧基和-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CONR′R″， 或者是未取代的或被1个或2个选自下列的取代基取代的苯 基：卤素、低级烷基、氟-低级烷基、低级烷氧基、氟-低级烷 氧基和氰基；在X是亚乙炔基的情况下，R<sup>1</sup> 是未取代的或被1至3个选自下列的取代基取代的苯基：卤 素、低级烷基、氟-低级烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、低级烷氧基和 氟-低级烷氧基；R<sup>2</sup> 是-NR′R″、氟-低级烷氧基、未取代的或其环被R″取代的3- 氧代-哌嗪-1-基、吡咯烷-1-基或哌啶-1-基；R′ 是氢， 低级烷基， C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基， 氟-低级烷基或 2-低级烷氧基低级烷基；R″ 是氢， 低级烷基， C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基， 氟-低级烷基， 2-低级烷氧基低级烷基， -(CH<sub>2</sub>)<sub>2-4</sub>-二-低级烷基氨基， -(CH<sub>2</sub>)<sub>2-4</sub>-吗啉基， -(CH<sub>2</sub>)<sub>2-4</sub>-吡咯烷基， -(CH<sub>2</sub>)<sub>2-4</sub>-哌啶基或 3-羟基-低级烷基；Y 是-CH＝或＝N-；R<sup>3</sup> 是卤素， 低级烷基， 氟-低级烷基， 低级烷氧基， 氰基， -(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)-OR″， -(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)-NR′R″， 或者是未取代的或被选自下列的取代基取代的5元芳香族杂 环：卤素、氟-低级烷基、氟-低级烷氧基、氰基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR′R″、 -(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)-OR″、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)-NR′R″、 -(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>-NR′R″、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(NH<sub>2</sub>)＝NR″、羟基、低级烷氧 基、低级烷硫基或低级烷基，所述的低级烷基是未取代的或 被氟、羟基、低级烷氧基、氰基或氨基甲酰氧基取代；n 是0、1、2、3或4。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||