取代的乙烯基吡啶衍生物和含有它们的药物

摘要

下式(1)所表示的取代的乙烯基吡啶衍生物：(其中R¹代表氢原子、烷基等；R²代表烷基；R³和R⁴彼此不同，一个代表氢原子，另一个代表氰基；R⁵代表芳基或杂芳基；X代表氧原子等；Q¹、Q²和Q³中有一个代表氮原子，另外两个代表CH)；该衍生物的盐；含有所述衍生物或盐作为活性成分的药物。由于其强的PDE抑制作用和TNF-α的产生的抑制作用，该衍生物、盐和药物可用于预防和治疗各种炎症疾病和自身免疫性疾病。∴

主权项

1.下式(1)所表示的取代的乙烯基吡啶衍生物及其盐、水合物或N-氧化物：其中R¹代表氢原子；C_1-12直链、支链、环状、环状-直链或环状支链烷基；C_2-12直链、支链、环状、环状链烯基；羟基-C_2-12烷基，其可以含有一个或多个羟基取代基，所述羟基可以被烷氧基羰基、酰基或叔丁基二甲基甲硅烷基取代；C_2-12烷氧基烷基；C_3-13烷氧羰基烷基；C_3-12烷氧基烷氧基烷基；C₂-C₁₂氨基烷基，其可以被选自烷氧基羰基或酰基的取代基取代；含有氧原子、硫原子或氮原子作为杂原子的5-或6-元饱和杂环基团，所述杂环基团可带有1-3个选自羟基、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、氰基和硝基的取代基；芳烷基，其选自苄基、苯乙基、苯丙基和苯丁基，其中每个取代基可以在邻、间和/或对位被一个或多个选自甲氧基、烷氧基-羰基或亚烷基二氧基的取代基取代；C_9-11苯并环烷基，其可带有1-3个选自羟基、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、氰基和硝基的取代基；带有5-或6-元杂环基团的C_1-5烷基，所述杂环基团含有1-3个氮、氧或硫原子，并且可以带有1-3个选自羟基、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、氰基和硝基的取代基；R²代表C_1-6烷基；R³和R⁴彼此不同，一个代表氢原子，另一个代表腈基、羧基或C_1-6烷氧羰基；R⁵代表苯基、萘基，其可被1-3个选自卤原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧羰基、羧基、氰基和硝基的取代基取代，或者R⁵代表可具有1-3个取代基的5-或6-元单环杂芳基，其含有1-3个氮、氧或硫原子，所述取代基选自卤原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧羰基、羧基、氰基和硝基，或者R⁵代表可具有1-3个取代基的含氮的稠环杂芳基，所述取代基选自卤原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧羰基、羧基、氰基和硝基；X代表氧原子或硫原子；Q¹、Q²和Q³中有一个代表氮原子，另外两个代表CH。