发明名称 Composto inibidores de lipase pancreática, sua sìntese e uso
摘要 "COMPOSTOS INIBIDORES DE LIPASE PANCREáTICA, SUA SìNTESE E USO". A presente invenção se refere aos compostos que possuem a estrutura: onde X é O, S, CH~ 2~ ou NR~ 5~; Y é O ou S; R~ 1~ é H, alquila C~ 1~-C~ 15~ substituída ou não substituída, alquilarila C~ 1~- C~ 8~, -C(O) OR~ 4~, -C(O)NR~ 4~R~ 5~, -CR~ 6~R~ 6~,OR~ 4~, - CR~ 6~R~ 6~,OC(O)R~ 4~, -CR~ 6~R~ 6~, OC(O)NHR~ 7~, -C(O)NR~ 10~R~ 11~, -C(O)NR~ 8~R~ 9~NR~ 8~R~ 9~, -N(R~ 5~)C(O)NHR~ 5~, ou CH~ 2~R~ 4~; R~ 2~ é uma alquila C~ 1~-C~ 30~ de cadeia linear substituída ou não substituída ou alquila C~ 3~-C~ 30~ ramificada, arila, alquilarila, arilalquila, heteroarilalquila ou cicloalquila; R~ 3~ é H ou alquila C~ 1~-C~ 6~ substituída ou não substituída ou cicloalquila C~ 3~-C~ 10~, R~ 4~ é H ou uma cadeia linear ou ramificada, substituída ou não substituída, C~ 6~-C~ 30~ alquila, arila, -CH~ 2~-arila, aril-alquila C~ 1~-C~ 15~, heteroaril-alquila C~ 1~-C~ 15~ ou cicloalquila C~ 3~-C~ 10~; R~ 5~ é H ou uma cadeia linear ou ramificada, substituída ou não substituída, C~ 6~-C~ 30~ alquila, aril-alquila C~ 1~-C~ 30~, heteroarilalquila ou cicloalquila; R~ 6~ e R~ 6~, são cada um independentemente H, alquila C~ 1~-C~ 6~ substituída ou não substituída, dialquila ou cicloalquila C~ 3~-C~ 10~ ou em conjunto formam um sistema de anel de 3-7 elementos; R~ 7~ é H ou alquila C~ 1~-C~ 12~ substituída ou não substituída ou cicloalquila C~ 3~-C~ 10~; e R~ 8~ e R~ 9~ são cada um independentemente H, alquila C~ 1~-C~ 6~ substituída ou não substituída, alcóxi C~ 1~-C~ 6~, alquilarila C~ 1~-C~ 6~, ou NR~ 8~R~ 9~ em conjunto formam um anel piperazina ou piperidina substituído ou um sistema de anel diidro-1H-isoquinolina, ou um enantiómero específico do mesmo, ou um tautêmero específico, ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo e um processo para tratar diabetes ou obesidade por administração de uma quantidade terapeuticamente eficaz dos compostos da invenção.
申请公布号 BR0215080(A) 申请公布日期 2004.10.05
申请号 BR20020015080 申请日期 2002.12.20
申请人 OSI PHARMACEUTICALS, INC. 发明人 DAVID WITTER;ARLINDO L. CASTELHANO
分类号 A61K31/519;A61K31/5365;A61K31/542;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P43/00;C07B61/00;C07D333/38;C07D333/40;C07D409/12;C07D495/04;C07D498/02;C07D498/04;C07D513/02;C07D513/04;(IPC1-7):C07D265/12;C07D279/08;A61K31/536 主分类号 A61K31/519
代理机构 代理人
主权项
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