| 发明名称 | 制备鼻病毒蛋白酶抑制剂的合成路线以及关键的中间体 | ||
| 摘要 | 本发明公开了制备式(I)的鼻病毒蛋白酶抑制剂的有效的合成路线以及用于该合成路线的关键中间体。这些式(I)化合物以及含有这些化合物的药物组合物适用于对感染有一种或多种细小核糖核酸病毒的患者或宿主进行治疗。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1168713C | 申请公布日期 | 2004.09.29 |
| 申请号 | CN00811877.9 | 申请日期 | 2000.08.23 |
| 申请人 | 阿古龙制药有限公司 | 发明人 | 田清平;N·K·奈亚;S·巴布;陶军华;T·J·莫兰;R·小达尼诺;L·J·小米彻尔;T·P·雷马楚克;M·J·梅尔尼克;S·L·本德 |
| 分类号 | C07D207/26;C07D261/18;C07D413/12;C07K5/02 | 主分类号 | C07D207/26 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 张元忠;孟凡宏 |
| 主权项 | 1.合成式IA′化合物或其酸加成盐的方法：<img file="C008118770002C1.GIF" wi="942" he="505" />包括如下步骤：步骤A：制备式IV′化合物：<img file="C008118770002C2.GIF" wi="414" he="395" />包括：(a)用双(三甲基硅烷基)氨基钠和溴乙腈进行式V′化合物的氰基甲基化反应生成式VI′化合物；<img file="C008118770002C3.GIF" wi="664" he="503" />(b)将式VI′化合物依次进行还原、环化和脱保护生成式VII′化合物；然后<img file="C008118770003C1.GIF" wi="1367" he="595" />(c)通过将化合物与SO<sub>3</sub>-吡啶复合物反应，然后将形成的反应混合物与Ph<sub>3</sub>P＝CHCO<sub>2</sub>Et反应将式VII′化合物氧化和烯化；步骤B：将式IV′化合物脱保护生成式IVA′化合物：<img file="C008118770003C2.GIF" wi="495" he="426" />和步骤C：将式II′化合物和式IVA′化合物进行形成酰胺的反应<img file="C008118770003C3.GIF" wi="607" he="336" /> | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||