一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R,S)－氟[<SUP>18</SUP>F]－6－硫十七烷酸的纯化方法

摘要

一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R，S)－氟[¹⁸F]－6－硫十七烷酸的纯化方法，涉及一种放射性正电子药物的合成。本发明参照文献，由8－溴－1－辛醇为原料，逐步合成得到标记前体14(R，S)－对甲苯磺酰基－6－硫－十七烷酸苄酯FTHA－OTs和非放射性FTHA，并对标记前体进行亲核氟标记，制得¹⁸F－FTHA，本发明对文献的合成方法进行改进，改进了亲核氟标记后产物的纯化方法，反应混合物不经过HPLC分离制备，而是酯水解后趁热加入蒸馏水处理，或用Sep－Pak¹⁸C柱进行分离制备，操作简单，耗时短，¹⁸F－FTHA的放射化学产额和纯度也有所提高，经检测，FTHA和¹⁸F－FTHA的保留时间一致。

主权项

1.一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R，S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的纯化方法，其特征是，最终标记物14(R，S)-氟[18F]-6-硫-十七烷酸的纯化进行了改进，采用：1)加入KOH溶液，在90～95℃酯水解5min后，立即加入乙酸和蒸馏水，用乙醇将吸附在反应管壁上的18F-FTHA溶解转移至一洁净瓶中，或2)加入KOH溶液，在90～95℃酯水解5min后，放冷，加入乙酸，水，反应混合物过预先用乙醇活化的Sep-Pak18C柱，再用注射用水冲洗，弃去冲洗液，用乙醇将吸附在Sep-Pak18C柱上的18F-FTHA溶解至一洁净瓶中，过0.22μm无菌滤膜。