一种合成氮杂环化合物的方法

摘要

本发明涉及一种合成氮杂环化合物的方法，可以制备多种氮杂环化合物。其制备方法是由贫电子的炔烃与具有双亲核中心的亲核试剂的反应，制备的氮杂环化合物具有如下结构通式∴n＝0，1，2m＝0，1式中Y为N或O，并且当Y为O时R⁵不存在，R¹、R²、R³为氢、烃基或取代烃基，R⁴、R⁵为氢、对甲苯磺酰基，苯磺酰基或烷基磺酰基。该方法简便，高效，条件温和，产率较好。部分产物经过简单转化，即可变为重要的药物中间体。

主权项

1.一种合成氮杂环化合物的方法，其特征是以贫电子炔烃与各种具有双亲核中心的亲核试剂为原料，在有机溶剂中，以分子式为R’₃P的有机膦为催化剂进行反应制得，其中贫电子炔烃，亲核试剂，有机膦的摩尔比为0.2-2∶1∶0.01-0.5，在室温至130℃温度下，反应0.5-96小时；所述的贫电子炔烃是含吸电子基团E的炔烃，其中炔烃部分含2至3个碳原子，其结构式为或所述的吸电子基E是C₁～C₁₀的酯基或酰基；所述的亲核试剂的分子通式为式中n为0、1、2，Y为N或O，并且当Y为O时R⁵不存在，R¹、R²、R³为氢，R⁴、R⁵为氢、对甲苯磺酰基，苯磺酰基或烷基磺酰基；所述的有机膦催化剂中R’为C_1-12的直链或支链烷烃，C_5-6的环烷基、苯基；所述的氮杂环化合物的结构通式为：R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、Y、E如前所述。