沙利度胺及其衍生物的制备方法

摘要

一种合成沙利度胺及其衍生物的方法，在120-150℃下加入邻苯二甲酸酐和谷氨酰胺，邻苯二甲酸酐的加入量为谷氨酰胺加入重量的1-4倍，加热搅拌，反应20-40分钟后将温度缓慢升至160-220℃；将体系抽真空，2-20小时后停止反应；加入1，4-二氧六环加热搅拌至体系成溶液，减压蒸出二氧六环，加入丙酮，搅拌，过滤并水洗沉淀，再用丙酮洗涤，真空干燥，得沙利度胺。用3位或4位CH₃、CH₂CH₃、OCH₃、F、Cl、Br或NO₂取代的邻苯二甲酸酐和谷氨酰胺一起反应，都可以得到相应的沙利度胺的衍生物。

主权项

1.一种合成沙利度胺及其衍生物的方法，其特征在于采用谷氨酰 胺和邻苯二甲酸酐或在3位或4位被CH₃，CH₂CH₃，OCH₃，F，Cl，Br或NO₂取代的邻苯二甲酸酐做原料，真空加热条件下，一步得到如下 结构的沙利度胺及其衍生物： 其中，R＝H、CH₃、CH₂CH₃、OCH₃、F、Cl、Br或NO₂； 工艺过程：在120-150℃下加入邻苯二甲酸酐和谷氨酰胺，邻苯 二甲酸酐的加入量为谷氨酰胺加入重量的1-4倍，加热搅拌，反应 20-40分钟后将温度缓慢升至160-220℃；将体系抽真空，2-20小时 后停止反应，加入1，4-二氧六环，1，4-二氧六环加入量为反应物邻苯 二甲酸酐和谷氨酰胺总重量的3-10倍，加热搅拌，减压蒸出二氧六 环，加入丙酮，丙酮加入量为邻苯二甲酸酐和谷氨酰胺总重量的3-10 倍，搅拌，过滤并水洗沉淀，再用丙酮洗涤，真空干燥，得沙利度胺； 用在3位或4位被CH₃、CH₂CH₃、OCH₃、F、Cl、Br或NO₂取代的 邻苯二甲酸酐代替邻苯二甲酸酐和谷氨酰胺在上述条件下反应，得到 相应的沙利度胺的衍生物。