含异戊二烯基的衍生物和它们在治疗血栓栓塞疾病或肿瘤中的用途,申请号CN02805731.7-传众专利搜索

发明名称	含异戊二烯基的衍生物和它们在治疗血栓栓塞疾病或肿瘤中的用途
摘要	式I化合物，其中R<SUP>1</SUP>是CN、或－C(＝NH)－NH<SUB>2</SUB>、CON(R<SUP>3</SUP>)<SUB>2</SUB>或[C(R<SUP>4</SUP>)<SUB>2</SUB>]<SUB>n</SUB>N(R<SUP>3</SUP>)<SUB>2</SUB>，其分别是未取代的或被C(＝O)R<SUP>3</SUP>、COOR<SUP>3</SUP>、OR<SUP>3</SUP>取代或被常规的氨基保护基取代，或W是－NR<SUP>3</SUP>CO－、－NR<SUP>3</SUP>COC(R<SUP>4</SUP>)<SUB>2</SUB>、NR<SUP>3</SUP>C(R<SUP>4</SUP>)<SUB>2</SUB>或－C(R<SUP>4</SUP>)<SUB>2</SUB>NR<SUP>3</SUP>C(R<SUP>4</SUP>)<SUB>2</SUB>－，X是－C(R<SUP>3</SUP>)<SUB>2</SUB>－、－[C(R<SUP>3</SUP>)<SUB>2</SUB>]<SUB>2</SUB>－、－(R<SUP>3</SUP>)<SUB>2</SUB>O－或－C(R<SUB>3</SUB>)<SUB>2</SUB>NR<SUB>3</SUB>，Y是亚烷基、亚环烷基、杂环－二基或Ar－二基，T是OR<SUP>3</SUP>、N(R<SUP>3</SUP>)<SUB>2</SUB>、N(R<SUP>3</SUP>)<SUB>2</SUB>CON(R<SUP>3</SUP>)<SUB>2</SUB>，具有1－4个N、O和/或S原子的单环或二环、饱和、不饱和或芳族杂环基，其是未取代的或被单取代、二取代或三取代，或T是未取代的或被单取代、二取代或三取代的苯基，该化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞病症和用于治疗肿瘤。
申请公布号	CN1524072A	申请公布日期	2004.08.25
申请号	CN02805731.7	申请日期	2002.02.04
申请人	默克专利股份公司	发明人	W·梅德斯基;H·朱拉斯伊克;D·多尔斯奇;C·特萨克拉基迪斯;J·格雷茨;C·巴尔内斯;B·塞赞内
分类号	C07C317/22;C07C275/34;C07D211/76;C07D207/27;C07D213/64;C07D265/28;C07D233/36;C07C257/18;C07C237/42;C07D271/06;C07D413/12;C07C255/60	主分类号	C07C317/22
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	谭明胜;刘冬
主权项	1.下式I化合物及其药学可用的衍生物、溶剂化物和立体异构体，包括所有比例混合物：<img file="A028057310002C1.GIF" wi="792" he="246" />其中R<sup>1</sup>是CN、或-C(＝NH)-NH<sub>2</sub>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>或-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>，其分别是未取代的或被C(＝O)R<sup>3</sup>、COOR<sup>3</sup>、OR<sup>3</sup>取代或被常规的氨基保护基取代；或者R<sup>1</sup>是下列基团，<img file="A028057310002C2.GIF" wi="239" he="205" />或<img file="A028057310002C3.GIF" wi="342" he="223" />R<sup>2</sup>是H、Hal、A、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Ar、-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Het或-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-环烷基，R<sup>3</sup>是H，A，-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Ar，-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Het或-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-环烷基，R<sup>4</sup>是H或A，W是-NR<sup>3</sup>CO-、-NR<sup>3</sup>COC(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>或-C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>NR<sup>3</sup>C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>-，X是-C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>-、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>2</sub>-、-C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>O-或-C(R<sub>3</sub>)<sub>2</sub>NR<sub>3</sub>，Y是亚烷基、亚环烷基、杂环-二基或Ar-二基，T是OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>，具有1-4个N、O和/或S原子的单环或二环、饱和、不饱和或芳族杂环基，其是未取代的或被Hal、A、-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Ar、-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Het、-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-环烷基、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、COR<sup>3</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>3</sup>、S(O)mA和/或羰氧基单取代、二取代或三取代，或苯基，其是未取代的或被Hal、A、-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Ar、-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Het、-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-环烷基、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、COR<sup>3</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>3</sup>或S(O)<sub>m</sub>A单取代、二取代或三取代，A是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，其中一个或两个CH<sub>2</sub>可被O或S原子和/或被-CH＝CH-基团代替，和/或此外有1-7个H原子可被F替代，Ar是苯基、萘基或联苯基，分别是未取代的或被Hal、A、OR<sup>4</sup>、N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>4</sup>CON(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>4</sup>、CON(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>4</sup>COA、NR<sup>4</sup>SO<sub>2</sub>A、COR<sup>4</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>4</sup>或S(O)<sub>m</sub>A单取代、二取代或三取代，Het是具有1-4个N、O和/或S原子的单环或二环、饱和、不饱和或芳族杂环基，其是未取代的或被Hal、A、-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Ar、-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Het′、-[C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-环烷基、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>4</sup>CON(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、COR<sup>3</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>3</sup>、S(O)<sub>m</sub>A和/或羰氧基单取代、二取代或三取代，Het′是具有1-4个N、O和/或S原子的单环或二环、饱和、不饱和或芳族杂环基，其是未取代的或被Hal、A、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、COR<sup>3</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>3</sup>、S(O)<sub>m</sub>A和/或羰氧基单取代或二取代，Hal 是F、Cl、Br或I，m和n 各自彼此独立地是0、1或2。
地址	德国达姆施塔特