利福平高密度原粉Ⅰ型晶体的改进工艺

摘要

一种利福平高密度原粉I型晶体的改进工艺，用利福霉素为原料合成利福平，由溶解、酸化、环合、缩合、粗结晶、分离洗涤、转晶、分离、干燥各单元过程构成，在转晶过程中包括如下步骤：(A)用正丁醇作溶剂，溶液浓度6～18％，并控制溶解温度在72℃以上，溶解完全；(B)溶解完全后5至25分钟，加粗晶量的2～10％(重量)的晶种，晶种的粒度能通过大于等于150目，搅拌速度小于20转/分钟；(C)在结晶过程中的溶液浓度保持在相同的范围内，控制降温速度小于6℃/小时，并降温在10℃以下分离，可得到高密度(≥0.7g/ml)的I型晶体，可有效地提高药物的稳定性，显著延长药物有效贮存期，又可满足国外对密度≥0.7g/ml利福平的需求。

主权项

1、一种利福平高密度原粉I型晶体的改进工艺，用利福霉素为原料合成利福平，由溶解、酸化、环合、缩合、粗结晶、分离洗涤、转晶、分离、干燥各单元过程构成，其特征在于在转晶过程中包括如下步骤：(A)用正丁醇作溶剂，溶液浓度6～18％，并控制溶解温度在72℃以上，溶解完全；(B)溶解完全后5至25分钟，加粗晶量的2～10％重量的晶种，晶种能通过大于或等于150目，搅拌速度小于20转/分钟；(C)在结晶过程中的溶液浓度保持在相同的范围内，控制降温速度小于6℃/小时，并降温在10℃以下分离。