| 发明名称 | cGMP磷酸二酯酶的稠合吡啶并哒嗪抑制剂 | ||
| 摘要 | 适于用作cGMP PDE、特别是cGMP PDE 5抑制剂的式(I)化合物。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1161341C | 申请公布日期 | 2004.08.11 |
| 申请号 | CN00805376.6 | 申请日期 | 2000.03.09 |
| 申请人 | 布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司 | 发明人 | G·于;J·马科;H·－J·钟;M·胡莫拉;K·卡蒂帕利;Y·王;S·金 |
| 分类号 | C07D237/26;C07D413/14;C07D403/14;C07D243/08;A61K31/495;A61K31/5355;A61K31/55;A61K31/551 | 主分类号 | C07D237/26 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 王景朝;钟守期 |
| 主权项 | 1.式I化合物或其可药用盐，(I)<img file="C008053760002C1.GIF" wi="458" he="412" />其中：Y是氮；Z是-C(R<sub>6</sub>)-；R<sub>1</sub>是-NH(低级烷基)、-N(低级烷基)<sub>2</sub>、-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OH、-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N(低级烷基)<sub>2</sub>、-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-取代的苯基、<img file="C008053760003C1.GIF" wi="1324" he="1876" /><img file="C008053760004C1.GIF" wi="1330" he="1873" /><img file="C008053760004C2.GIF" wi="569" he="215" />或<img file="C008053760004C3.GIF" wi="298" he="262" />R<sub>2</sub>是-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-取代的苯基、<img file="C008053760004C4.GIF" wi="346" he="229" /><img file="C008053760005C1.GIF" wi="1199" he="577" />R<sub>3</sub>是氢、乙基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-取代的苯基；R<sub>4</sub>是氢；R<sub>6</sub>是氢；m是0或1-4的整数；n是1-4的整数；R<sub>20</sub>和R<sub>21</sub>独立地选自氢、低级烷基、甲氧基、氯、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-羟基、氰基、甲酰基、环戊基、环己基、氨基、-NH(低级烷基)和-N(低级烷基)<sub>2</sub>，或者R<sub>21</sub>是氢并且R<sub>20</sub>选自下列一组基团：羧基、<img file="C008053760005C2.GIF" wi="490" he="162" />(低级烷基)、<img file="C008053760005C3.GIF" wi="152" he="119" />(低级烷基)<sub>2</sub>、<img file="C008053760005C4.GIF" wi="129" he="119" />低级烷基、<img file="C008053760005C5.GIF" wi="172" he="118" />低级烷基、<img file="C008053760005C6.GIF" wi="185" he="117" />低级烷基、四唑基、<img file="C008053760005C7.GIF" wi="460" he="117" />低级烷基、-NH-环丙基、<img file="C008053760005C8.GIF" wi="274" he="176" />和<img file="C008053760005C9.GIF" wi="427" he="214" />或者R<sub>20</sub>和R<sub>21</sub>与相同的碳原子结合在一起形成选自下列一组的基团：酮基、＝N-OCH<sub>3</sub>、＝N-OH、和<img file="C008053760006C1.GIF" wi="222" he="154" />Q是O或N-R<sub>23</sub>；R<sub>23</sub>是氢、低级烷基、或<img file="C008053760006C2.GIF" wi="126" he="120" />低级烷基；R<sub>22</sub>是氢、甲酰基、-CO<sub>2</sub>-低级烷基、取代的低级烷基、<img file="C008053760006C3.GIF" wi="478" he="160" />(低级烷基)、<img file="C008053760006C4.GIF" wi="152" he="123" />(低级烷基)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基、-CH＝N-OH，-CH＝N-O-低级烷基、-CH＝N-N(低级烷基)<sub>2</sub>、<img file="C008053760006C5.GIF" wi="202" he="114" />取代的低级烷基、<img file="C008053760006C6.GIF" wi="126" he="116" />杂环基、-CO<sub>2</sub>-：取代的苯基、<img file="C008053760006C7.GIF" wi="261" he="120" />(低级烷基)、<img file="C008053760006C8.GIF" wi="837" he="201" />杂环基、<img file="C008053760006C9.GIF" wi="205" he="116" />环丙基、<img file="C008053760006C10.GIF" wi="150" he="113" />(低级烷基)、<img file="C008053760006C11.GIF" wi="285" he="177" /><img file="C008053760006C12.GIF" wi="311" he="126" />低级烷基、<img file="C008053760006C13.GIF" wi="302" he="120" /><img file="C008053760007C1.GIF" wi="403" he="120" />或<img file="C008053760007C2.GIF" wi="341" he="124" />(取代的低级烷基)；术语″取代的低级烷基″是指具有选自下列的取代基的低级烷基：羟基、羧基、氨基、-NH(低级烷基)、-N(低级烷基)<sub>2</sub>、-CO<sub>2</sub>-低级烷基、<img file="C008053760007C3.GIF" wi="228" he="118" /><img file="C008053760007C4.GIF" wi="167" he="108" />(低级烷基)、和<img file="C008053760007C5.GIF" wi="135" he="112" />(低级烷基)<sub>2</sub>；术语“取代的苯基”是指具有一个或两个选自甲氧基、氯和氟的取代基的苯基环，或五氟苯基；术语杂环基是指下列基团：<img file="C008053760008C1.GIF" wi="1276" he="1046" /><img file="C008053760008C2.GIF" wi="621" he="306" />和<img file="C008053760008C3.GIF" wi="583" he="358" />R<sub>24</sub>是氢、氨基、-NH-CO<sub>2</sub>-低级烷基、-N(低级烷基)<sub>2</sub>、-NH(低级烷基)、甲氧基甲基、羟基、羟基甲基、或<img file="C008053760008C4.GIF" wi="298" he="168" />在上述各定义中，“低级烷基”是指C<sub>1-4</sub>烷基。 | ||
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