口服延迟的立即释放制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种口服延迟的立即释放制剂，该制剂含有一个压制的核心，该核心含有被包衣包围的一种或多种活性物质，其中在一定的滞后时间后，包衣破裂，引起活性物质从核心中释放，所述核心含有一种或多种立即释放载体，并且暴露于胃肠分泌液中的核心没有实质上的膨胀性质。本发明进一步涉及含有一种立即释放制剂的制剂，该立即释放制剂结合了一种或多种具有不同滞后时间的口服延迟的立即释放制剂，本发明还涉及一种口服延迟的立即释放制剂的制备方法。该口服延迟的立即释放制剂可应用的活性物质无论其释放后的一定滞后时间有多长，都是有利的，例如在下列情况下：抗哮喘剂、止吐剂、强心剂、血管舒张药、抗眩晕和抗美尼尔化合物、抗高血压剂、镇静剂、抗抑郁剂、抗焦虑化合物、皮质类固醇、一般的抗炎化合物、用于胃肠道的抗炎化合物、抗溃疡剂、止痛剂、抗aritmics剂、抗风湿剂、抗关节炎化合物和抗心绞痛化合物。该口服延迟的立即释放制剂也可应用于生物活性化合物，例如蛋白质、肽、酶、疫苗和低聚核苷酸。

主权项

1.一种口服延迟的立即释放制剂，该制剂含有一个压制的核心，该核心含有被包衣包围的一种或多种活性物质，其中在一定的滞后时间后，包衣破裂，引起活性物质从核心中释放，其特征在于(a)所述核心含有一种或多种立即释放载体，所述载体选自纤维素、乳糖、甘露糖醇、淀粉和磷酸二钙，并且暴露于胃肠分泌液中的核心没有实质上的膨胀性质；(b)所述包衣含有一种或多种聚合包衣材料，选自水不溶性纤维素衍生物和聚甲基丙烯酸酯；并且所述包衣材料还含有2-20％水溶性增塑剂和有效量的脆性诱导剂。