发明名称 吡唑基炔
摘要 本发明涉及吡唑基炔和其用途,及其制备方法以及中间体。
申请公布号 CN1517341A 申请公布日期 2004.08.04
申请号 CN200410002587.6 申请日期 2004.01.07
申请人 拜尔化学品股份公司 发明人 W·埃本贝克;F·拉姆普夫;A·马霍尔德
分类号 C07D231/12;A01N43/56 主分类号 C07D231/12
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 周慧敏;马崇德
主权项 1.制备式(I)化合物的方法<img file="A20041000258700021.GIF" wi="764" he="351" />其中R<sup>1</sup>是氢,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基,C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳基,C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>氟代烷基或式(II)的基团(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-亚烷基)-B-D-E    (II)和R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>每一个独立地是氢,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷氧基,C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳基,C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳氧基,C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基,C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳烷氧基,氯,氟,氰基,游离的或被保护的甲酰基,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>氟代烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>氟代烷硫基,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>氟代烷氧基或式(IIIa)到(IIIf)的基团,A-B-D-E(IIIa)    A-E(IIIb)A-SO<sub>2</sub>-E(IIIc)   A-B-SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>(IIId)A-SO<sub>3</sub>W(IIIe)    A-COW(IIIf)在式(II)和式(IIIa)到(IIIf)中,A 不存在或者是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>亚烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>亚烯基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>氟代亚烷基基团和B 不存在或者是氧,硫或NR<sup>4</sup>,其中R<sup>4</sup>是氢,C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基,C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳基和D 是羰基和E 是R<sup>5</sup>,OR<sup>5</sup>,NHR<sup>6</sup>,或N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>,其中R<sup>5</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基,C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳基和R<sup>6</sup>在每种情况中独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基,C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基,或者N(R<sup>6</sup>)<sup>2</sup>在一起表示具有4到12个碳原子的环氨基,和W是OH,NH<sub>2</sub>,或OM,其中M是碱金属离子,半当量的碱土金属离子,铵离子或有机铵离子,和Ar是总共具有5到18个环原子的单,双或三环的芳香基团,其中每个环的环原子最多有一个选自氧,硫和氮,并且这些单,双或三环的芳香基团是任意地被单或多取代的,特征在于在一个步骤中,a),式(IV)化合物<img file="A20041000258700031.GIF" wi="798" he="349" />其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>各自独立地如上面定义最初通过卤化和消除反应转化成式(V)化合物<img file="A20041000258700032.GIF" wi="783" he="369" />其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>各自独立地如上面定义,和在一个步骤中,b),将式(V)化合物通过与式(VI)化合物反应转化成式(I)化合物                       Hal-Ar  (VI)其中Ar如上面定义,和Hal是碘,溴或氯,反应是在催化剂存在下进行的。
地址 联邦德国莱沃库森