摘要 |
Compuestos de pirimidina de fórmula (1) en la que: R1 se selecciona del grupo constituido por H, alquilo C1-6, alquilo C1-2 sustituido con 1 a 5 átomos de flúor, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, cicloalquil C3-10-alquilo C0-6, cicloalquilo puente C4-12, A(CR4R5)n y B(CR4R5)n; R2 es alquilo C1-2 sustituido con 1 a 5 átomos de flúor; R3 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-6, NH2 y R7CONH; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H o alquilo C1-6; A es un heteroarilo insustituido de 5 o 6 miembros o un arilo insustituido de 6 miembros, o un heteroarilo de 5 o 6 miembros o un arilo de 6 miembros sustituidos con uno o más R6; R6 se selecciona del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con uno o más F, NH2SO2 y alquil C1-6-SO2; B se selecciona del grupo constituido por el grupo de fórmulas (2), donde: ) define el punto de unión del anillo; R7 se selecciona del grupo constituido por H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6-O-alquilo C1-6, fenilo, HO2C-alquilo C1-6, alquil C1-6-OCO-alquilo C1-6, alquil C1-6-OCO, H2N-alquilo C1-6, alquil C1-6-OCONH-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CONH-alquilo C1-6; y n es 0 a 4. Dichos compuestos son de aplicación en medicina veterinaria, en función de su selectiva actividad inhibidora de las enzimas COX-2, particularmente en el tratamiento de dolores - agudos - crónicos - estados febriles e inflamatorios mediados por dichas enzimas, inclusive dolores menopáusicos. Se describen además los objetos restantes, invocados en el título, inclusive un procedimiento para la preparación de dichos compuestos caracterizado porque comprende: A) hacer reaccionar un alcohol R1OH o una de sus derivados protegidos con un compuesto de la fórmula (3), y después, y si fuera necesario, (B), interconvertir un compuesto de la fórmula (1) en otro compuesto de la fórmula (1); y/o (C), desproteger un derivado protegido de un compuesto de la fórmula (1). Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula (1) en mezcla con uno o más vehículos o excipientes fisiológicamente aceptables. Uso de un compuesto de la fórmula (1) para preparar un agente terapéutico para el tratamiento de un trastorno que está mediado por la COX-2, por ejemplo, un trastorno inflamatorio.
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