发明名称 IMIDAZOTRIAZINONAS SUSTITUIDAS POR 2- FENILO, MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN Y EL USO DE DICHOS COMPUESTOS PARA LA ELABORACION DE MEDICAMENTOS
摘要 <p>Imidazotriazinonas sustituidas por 2-fenilo, que comprenden la fórmula general (1), en la cual R1 representa hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono; R2 representa alquilo lineal con hasta 4 átomos de carbono; R3 y R4 son iguales o distintos y representan hidrógeno o alquenilo o alcoxi lineal o ramificado con hasta 8 átomos de carbono respectivamente, o representan una cadena alquilo lineal o ramificada con hasta 10 átomos de carbono que, dado el caso, está interrumpida por un átomo de oxígeno y que, dado el caso, está mono- a multisustituida por sustituyentes iguales o distintos trifluorometilo, trifluorometoxi, hidroxilo, halógeno, carboxilo, benciloxicarbonilo, alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono y/o por restos de fórmulas -SO3H, -(A)a-NR7R8, -O-CO-NR7'R8', -S(O)b-R9, -P(O)(OR10)(OR11) y del grupo de fórmulas (2) donde a y b son iguales o distintos y significan 0 ó 1; A significa un resto CO ó SO2; R7, R7', R8 y R8' son iguales o distintos y significan hidrógeno o significan cicloalquilo C3-8, arilo C6-10, un heterociclo insaturado, parcialmente insaturado o saturado, dado el caso benzocondensado, de 5 a 6 eslabones con hasta 3 heteroátomos del grupo S, N y/u O, donde los sistemas anulares indicados más arriba, dado el caso, están mono- a multisustituidos por sustituyentes iguales o distintos hidroxilo, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxilo, halógeno, alcoxi o alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono respectivamente o por un grupo de fórmula -(SO)c-NR12R13 en la que c significa 0 ó 1, R12 y R13 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 5 átomos de carbono; ó R7, R7', R8 y R8' significan alcoxi lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono o significan alquilo lineal o ramificado con hasta 8 átomos de carbono que, dado el caso, está mono- o multisustituido por sustituyentes iguales o distintos hidroxilo, halógeno, arilo C6-10, alcoxi o alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono respectivamente o por un grupo de fórmula -(CO)d-NR14R15 en la que R14 y R15 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono, y d significa 0 ó 1; ó R7 y R8 y/o R7'y R8' forman, junto con el átomo de nitrógeno un heterociclo saturado de 5 a 7 eslabones que, dado el caso, puede contener además otro heteroátomo del grupo S u O ó un resto de fórmula -NR16, en la que R16 significa hidrógeno, arilo C6-10, bencilo, un heterociclo aromático o saturado de 5 a 7 eslabones con hasta 3 heteroátomos del grupo S, N y/u O que, dado el caso, está sustituido por metilo, o significa alquilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono que, dado el caso, está sustituido por hidroxilo; R9 significa arilo C6-10, o significa alquilo lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono; R10 y R11 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono; y/o la cadena alquilo indicada bajo R3/R4 está sustituida, dado el caso, por cicloalquilo C3-8, arilo C6-10 o por un heterociclo parcialmente insaturado, saturado o insaturado, dado el caso benzocondensado, de 5 a 7 eslabones que puede contener hasta 4 heteroátomos del grupo S, N y O ó un resto de fórmula -NR17, donde R17 significa hidrógeno, hidroxilo, formilo, trifluorometilo, acilo o alcoxi lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono respectivamente, o significa alquilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono que, dado el caso, está mono- a multisustituido por sustituyentes iguales o distintos hidroxilo o alcoxi lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono; y donde arilo y el heterociclo, dado el caso, están mono- a multisustituidos por sustituyentes iguales o distintos nitro, halógeno, -SO3H, alquilo o alcoxi lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono respectivamente, hidroxilo, trifluorometilo, trifluorometoxi y/o por un resto de fórmula -SO2-NR18R19, donde R18 y R19 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono; y/o R3 ó R4 representa un grupo de fórmula -NR20R21, donde R20 y R21 tienen el significado indicado más arriba para R18 y R19 y son iguales o distintos a éstos; y/o R3 ó R4 representan adamantilo, o representan restos del grupo de fórmulas (3) o representan cicloalquilo C3-8, arilo C6-10 o un heterociclo parcialmente insaturado, saturado o insaturado, dado el caso benzocondensado, de 5 a 7 eslabones que puede contener hasta 4 heteroátomos del grupo S, N, O ó un resto de la fórmula -NR22, donde R22 tiene el significado indicado más arriba para R16 y es igual o distinto a éste, o significa carboxilo, formilo o acilo lineal o ramificado con hasta 5 átomos de carbono; y donde cicloalquilo, arilo y/o el heterociclo, dado el caso, están mono- a multisustituidos por sustituyentes iguales o distintos halógeno, triazolilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxilo, acilo o alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono respectivamente, nitro y/o por grupos de fórmulas -SO3H, -OR23, (SO2)eR24R25, -P(O)(OR26)(OR27), donde e significa 0 ó 1, R23 significa un resto de la fórmula (4) o significa cicloalquilo C3-7, o significa hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono que, dado el caso, está sustituido por cicloalquilo C3-7, benciloxi, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, alcoxi o alcoxicarbonilo lineal o ramificado, carboxilo, benciloxicarbonilo o fenilo que, por su parte, puede estar mono- a multisustituido por sustituyentes iguales o distintos alcoxi lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono, hidroxilo o halógeno, y/o alquilo que, dado el caso, está sustituido por restos de fórmulas -CO-NR28R29 ó -CO-R30, donde R28 y R29 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 8 átomos de carbono, o R28 y R29 forman, junto con el átomo de nitrógeno un heterociclo saturado de 5 a 7 eslabones que, dado el caso, puede contener otro heteroátomo del grupo S u O; y R30 significa fenilo o adamantilo, R24 y R25 tienen el significado indicado más arriba para R18 y R19 y son iguales o distintos a éstos; R26 y R27 tienen el significado indicado más arriba para R10 y R11 y son iguales o distintos a éstos; y/o cicloalquilo, arilo y/o el heteroarilo están sustituidos, dado el caso por alquilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono que, dado el caso, está sustituido por hidroxilo, carboxilo, por un heterociclo de 5 a 7 eslabones con hasta 3 heteroátomos del grupo S, N y/u O, o por grupos de fórmula -SO2-R31, P(O)(OR22)(OR33) ó -NR34R35, donde R31 significa hidrógeno o tiene el significado indicado más arriba para R9 y es igual o distinto a éste, R32 y R33 tienen el significado indicado más arriba para R10 y R11 y son iguales o distintos a éstos, R34 y R35 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono que, dado el caso, está sustituido por hidroxilo o por alcoxi lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono, ó R34 y R35 forman, junto con el átomo de nitrógeno, un heterociclo saturado de 5 a 6 eslabones que puede contener otro heteroátomo del grupo S u O, o un resto de fórmula -NR36, donde R36 significa hidrógeno, hidroxilo, alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 7 átomos de carbono o alquilo lineal o ramificado con hasta 5 átomos de carbono que, dado el caso, está sustituido por hidroxilo; o R3 y R4 forman, junto con el átomo de nitrógeno, un heterociclo insaturado o saturado o parcialmente insaturado, dado el caso benzocondensado, de 5 a 7 eslabones que, dado el caso, puede contener hasta 3 heteroátomos del grupo S, N, O ó un resto de fórmula -NR37, donde R37 significa hidrógeno, hidroxilo, formilo, trifluorometilo, acilo, alcoxi o alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono respectivamente, o significa alquilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono que, dado el caso, está mono- a multisustituido por sustituyentes iguales o distintos hidroxilo, trifluorometilo, carboxilo, alcoxi o alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono respectivamente o por grupos de fórmula -(D)f-NR39R39, -CO-(CH2)g-O-CO-R40, -CO-(CH2)h-OR41 ó -P(O)(OR42)(OR43), donde g y h son iguales o distintos y significan 1, 2, 3 ó 4, y f significa 0 ó 1, D significa un grupo de fórmula -CO ó -SO2, R38 y R39 son iguales o distintos y tienen el significado indicado más arriba para R7 y R8, R40 significa alquilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, R41 significa alquilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, R42 y R43 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono; ó R37 significa un resto de fórmula -(CO)i-E, donde i significa 0 ó 1, E significa cicloalquilo C3-7 o bencilo, significa arilo C6-10 o un heterociclo aromático de 5 a 6 eslabones con hasta 4 heteroátomos del grupo S, N y/u O, donde los sistemas anulares indicados más arriba, dado el caso, están mono- a multisustituidos por sustituyentes iguales o distintos nitro, halógeno, -SO3H, alcoxi lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, hidroxilo, trifluorometilo, trifluorometoxi o por un resto de fórmula -SO2-NR44R45, donde R44 y R45 tienen el significado indicado más arriba para R18 y R19 y son iguales o distintos a éstos; o E significa restos del grupo de fórmulas (5) y el heterociclo indicado bajo R3 y R4, formado junto con el átomo de nitrógeno, dado el caso, está mono- o multisustituido por sustituyentes iguales o distintos, dado el caso también geminales, hidroxilo, formilo, carboxilo, acilo o alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono respectivamente, nitro y grupos de fórmula -P(O)(OR46)(OR47), =NR48, -(CO)jNR49R50 o un resto de fórmula (6) donde R46 y R47 tienen el significado indicado más arrib</p>
申请公布号 AR035972(A2) 申请公布日期 2004.07.28
申请号 AR2002P101786 申请日期 2002.05.15
申请人 BAYER HEALTHCARE AG. 发明人
分类号 A61K31/53;A61K31/5375;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/55;A61K31/551;A61K31/662;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/08;A61P13/02;A61P13/08;A61P13/10;A61P15/00;A61P15/10;A61P43/00;C07D;C07D487/04;C07D491/113;C07D519/00;C07F9/6561;(IPC1-7):C07D487/04;A61P13/00 主分类号 A61K31/53
代理机构 代理人
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