特别适合于直接压片制备片剂的具有高含量L－肉碱或烷酰基L－肉碱的颗粒

摘要

本发明描述了含有具有治疗/营养活性的活性成分的颗粒的粒化方法，所述的颗粒被粒化/粘合剂物质所包衣，并且这些颗粒适合于转化为具有高含量活性成分的固体给药剂型，尤其是通过直接压片过程得到的片剂，或适合于构成胶囊的内含物。

主权项

1.含有具有治疗/营养活性的活性成分的颗粒以及药理上可接受的粒化/粘合剂的粒化产品，所述的粒化产品适合于转化为固体给药剂型，其特征为所述的产品含有：(a)以粒化产品的重量计算，含有92-96％(重量比)的活性成分，所述的活性成分选自L-肉碱内盐，烷酰基L-肉碱内盐，或者是它们药理上可接受的盐类之一，其中烷酰基L-肉碱内盐中的烷酰基是直链或支链烷酰基且具有2-6个碳原子；并且(b)以粒化产品的重量计算，含有4-8％(重量比)的粒化/粘合物质，这些物质选自聚乙烯吡咯烷酮，羟基乙基纤维素，羟基丙基纤维素，羟丙甲基纤维素，羟基丁基纤维素，聚乙二醇，微晶纤维素，纤维素邻苯二甲酸乙酸酯，甲基纤维素，乙基纤维素，聚乙烯醇以及苯乙烯马来酸酐或这些物质的混合物。