摘要 |
Naftostirilos de la fórmula (1) o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mimos en donde: R1 es seleccionado del grupo consistente en -H, OR5, halógeno, -CN, -NO2, -COR5, -COOR5, CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, y C1-6-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7; R2 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, COR5, COOR5, -CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, C1-6-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7, ciclo-C3-8-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R8, y heterociclo que opcionalmente puede estar sustituido por R8; R3 y R4 están cada uno independientemente seleccionado del grupo de -H, -OR5, -CN, -NO2, COR5, -COOR5, -CONR5R6, NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, y C1-6-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7; R5 es seleccionado del grupo consistente en -H, C1-6-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7, ciclo-C3-8-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R8, arilo que opcionalmente puede estar sustituido por R8, heteroarilo que opcionalmente puede estar sustituido por R8, y heterociclo que opcionalmente puede estar sustituido por R8; R6 es seleccionado del grupo de -H, -COR9, -CONR9R10, -S(O)nR9, -S(O)2NR9R10, C1-6-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7, y ciclo- C3-8-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R8, o alternativamente, NR5R6 opcionalmente puede formar un anillo formado por 5-6 átomos, dicho anillo opcionalmente incluye uno o más heteroátomos adicionales y siendo opcionalmente sustituido por R8; R7 es seleccionado del grupo de -OR9, halógeno, -CN, NO2, -COR9, -COOR9, CONR9R10, NR9R10, -S(O)nR9, -S(O)nNR9R10; R8 es seleccionado del grupo de OR9, -CN, =O, -NO2, -COR9, -COOR9, -CONR9R10, -NR9R10, -S(O)nR9, -S(O)2NR9R10, y C1-6-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7; R9 es seleccionado del grupo de -H, C1-6-alquilo y ciclo-C3-8 alquilo; R10 es seleccionado del grupo consistente en -H, -COR11, C1-6-alquilo y ciclo-C3-8-alquilo, o, alternativamente, NR9R10 opcionalmente puede formar un anillo que posee 5-6 átomos, dicho anillo opcionalmente incluye uno o más heteroátomos adicionales; R11 es seleccionado del grupo consistente en C1-6-alquilo y ciclo-C3-8-alquilo; a es un enlace opcional; y n es 0, 1 o 2. Dichos compuestos inhiben las quinasas dependientes de ciclina (CDKs), en particular CDK2. Estos compuestos son agentes antiproliferativos útiles en el tratamiento o control de desórdenes celulares proliferativos, en particular cáncer. También se dan a conocer: composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, el uso de tales compuestos en la preparación de medicamentos, intermediarios para la preparación de dichos compuestos y procesos para la preparación de dichos compuestos.
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