发明名称 |
硫醚类结合物 |
摘要 |
本发明提供了药物/配位体化合物(式I),∴其中D为药物部分,n为整数1~10,p为整数1~6,Y为氧或NH<SUB>2</SUB><SUP>+</SUP>Cl<SUP>-</SUP>,Z为零或1,q为约1~10,X为配位体,A为迈克尔加成加合物。在较好的具体实例中,配位体为免疫球蛋白,最好为嵌合的抗体或其片段。本发明还提供了由式(I)化合物作为有效成分的组合物、用作为制备式(I)化合物的中间体、制备式(I)化合物的方法,以及应用本发明化合物的方法。 |
申请公布号 |
CN1155620C |
申请公布日期 |
2004.06.30 |
申请号 |
CN97117908.5 |
申请日期 |
1993.01.23 |
申请人 |
布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
发明人 |
D·韦尔纳;P·A·特雷尔;H·D·金;S·J·霍夫斯泰德;R·S·格林菲尔德;G·R·布拉斯罗斯基 |
分类号 |
C07K16/42;A61K39/395 |
主分类号 |
C07K16/42 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
王其灏 |
主权项 |
1.一种生成硫醚结合物的方法,该方法包括:在一种惰性气氛下还原含有二硫桥键的蛋白质配位体,回收还原的配位体产物,和使还原的蛋白质配位体与式(IIa)的化合物反应:<img file="C9711790800021.GIF" wi="460" he="156" />其中,D为药物部分,n为1-10的整数,R为迈克尔加成接受体。 |
地址 |
美国纽约州 |