发明名称 作为用于治疗癌症的抗增殖剂的取代的吡咯类化合物
摘要 公开了具有式(I)的新型取代的的吡咯类化合物。这些化合物及其药用盐适于以连续的输注溶液对患者给药和用于治疗和/或控制细胞增殖性疾病,尤其是癌症。也公开了含有上述化合物的药物组合物及其治疗和/或控制癌症的用途。∴
申请公布号 CN1155595C 申请公布日期 2004.06.30
申请号 CN00813985.7 申请日期 2000.10.02
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 纳德·佛投赫;诺尔曼·孔;埃米莉·爱军·刘;艾伦·约翰·勒韦伊;约翰·吉尔福伊尔·吉尔·马林
分类号 C07D403/14;C07D401/14;A61K31/4015;A61K31/404;A61P35/00 主分类号 C07D403/14
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 李悦
主权项 1.下式的化合物:<img file="C0081398500021.GIF" wi="881" he="577" />及其药用盐,其中:R选自-CH<sub>2</sub>OPO<sub>3</sub>R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>,-CH<sub>2</sub>OH,-CH<sub>2</sub>OCOR<sup>3</sup>,-CH<sub>2</sub>OCO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>,-CH<sub>2</sub>OCONHR<sup>3</sup>,和-CONHR<sup>3</sup>;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>选自H、Na并且是相同的,除非R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>是H,在这种情况下,另一个可以是不同的;R<sup>3</sup>选自:任选地被一个或多个选自-CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>,-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>,聚乙二醇,-OPO<sub>3</sub>R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>,羟基,C<sub>1-15</sub>烷氧基,苯基或吡啶基的取代基取代的C<sub>1-15</sub>烷基;任选地被一个或多个-CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>取代的C<sub>2-15</sub>链烯基;任选地被一个或多个-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>取代的C<sub>3-8</sub>环烷基;哌啶基,该N任选地可被C<sub>1-6</sub>烷基和-COR<sup>7</sup>取代,苯基或吡啶基,其任选地被一个或多个选自聚乙二醇,-OPO<sub>3</sub>R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>,和C<sub>1-15</sub>烷基的取代基取代,条件是,当R<sup>3</sup>代表吡啶时,该氮可被C<sub>1-6</sub>烷基取代;R<sup>4</sup>选自H,和Na;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立地选自H,和C<sub>1-6</sub>烷基;和R<sup>7</sup>是任选地可被聚乙二醇取代的C<sub>1-6</sub>烷基。
地址 瑞士巴塞尔