摘要 |
<p>"PROCESSO PARA A PREPARAçãO DE 4-AMINO-4-FENILPIPERIDINAS". A invenção refere-se a um processo para a preparação de uma 4-amino-4-fenilpiperidina (I): na qual R é o hidrogênio ou um grupo (C~ 1~C~ 3~)alquila, caracterizado pelo fato de que trata-se de modo seq³encial uma 4-piperidona l-protegida (II): na qual Pr' representa um grupo N-protetor eliminável, primeiro com um cianeto alcalino e depois com uma amina ENHPr" (III) na qual E representa um grupo R' = (C~ 1~-C~ 3~)alquila ou um grupo N-protetor e Pr" é um grupo N-protetor, o ou os grupos sendo elimináveis nas mesmas condições que Pr'; e depois, submete-se o composto assim obtido (IV) a uma reação de Grignard com um halogeneto de fenilmagnésio, elimina-se os dois ou três grupos protetores do composto assim obtido (V) e isola-se o composto (I) ou sob a forma de base livre que é transformada em um de seus sais.</p> |