发明名称 DERIVADOS DE ARILHETEROALQUILAMINA, COMPOSICION FARMACEUTICA, USOS DE ESTOS DERIVADOS PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS, METODOS DE TRATAMIENTO, Y PROCESO PARA LA PREPARACION DE ESTOS DERIVADOS
摘要 Derivados de arilheteroalquilamina que tienen la fórmula 1 en la que: X representa H, alquilo de C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, CN, C=CH, NH2, NHCH3, N(CH3)2, NO2, CH2OH, CHO, COCH3 o NHCHO, dicho grupo alquilo o alcoxi está además opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; Y representa alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, CN, C: : :CH, NO2, CH2OH, CHO, COCH3 o NHCHO; dicho grupo alquilo o alcoxi están además opcionalmetne sustituidos con uno o más átomos de flúor; T, U y W independientemente representan CR7 o N; y cada grupo R7 representa independientemente H, F o CH3; y cuando T representa CR7, el grupo R7 puede adicionalmente representar OH, Cl, Br, CN, CH2OH, NO2, NHR13, OR14, o OSO2CH3; V representa O o S (O)n; n representa un númeo entero 0, 1 o 2; R1 representa H o Me; R2 representa alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6 o un anillo heterocíclico saturado de 4 a 8 miembros que incorpora un heteroátomo seleccionado de O, S, y N; cualquiera de dichos grupos además están opcionalmente sustituidos con alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, cicloalquilo C3-6, halógeno o fenilo; dicho grupo fenilo ademas está pocionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, CF3, OCF3, CN o NO2; o R2 representa fenilo o un anillo heterocíclico aromático de cinco o seis miembros que contienen de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N; dicho fenilo o anillo heterocíclico aromático está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, OH, CN, NO2, o NR9R10; dicho grupo alquilo o alcoxi está además opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, R3 representa H, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-6; dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4, halógeno, hidroxi, NR11R12, fenilo o un anillo heterocíclico aromático o saturado de cinco o seis miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S y N; dicho fenilo o anillo heterocíclico aromático está además opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, OCF3, CN o NO2. R4, R5, R6, R9, R10, R11, R12, R13 y R14, independientemente, representa H o alquilo C1-4 ; o una sal, enantiómero o racemato farmacéuticamente aceptable de los mismos. Estos compuestos son inhibidores de la sintasa de óxido nítrico, y por lo tanto, son particularmente útiles para el tratamiento o profilaxis de la enfermedad inflamatoria y el dolor . Composición farmacéutica, usos de estos derivados para la fabricación de medicamentos, métodos de tratamiento, y proceso para la preparación de estos derivados. Reivindicación 25:Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula 1, como se define en caulquiera de las reivindicaciones1 a 6, o una sal, enanatiómero o racemato farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque comprende: (a) la reacción de un compuestod e la fórmula (2) donde T, U, X, Y y W son como definimos en la fórmula (1) y L1 representa un grupo saliente con un compuesto de la fórmula (3) donde R1, R2, R3, R4, R5 y R6 y V son comod efinimos en la Reivindicación 1; o (b) la reacción de un compuesto de la fórmula (4) donde T, U, W, X, Y y V son como se define en la reivindicación 1, con un compuesto de la fórmula (5) donde R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son como definimos en la reivindicación 1 y L 2 es un grupo saliente; y donde, cuando se desea o necesita, la conversión del compuesto resultante de la fórmula (1), u otra sal, en una sal farmacéuticamente aceptable; o convertir un compuesto de la fórmula 1 en otro compuesto de la fórmula 1; y cuando se desea, convertir el compuesto resultante de fórmula (1) en su isómero óptico.
申请公布号 AR035700(A1) 申请公布日期 2004.06.23
申请号 AR2002P101589 申请日期 2002.04.30
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人
分类号 C07D239/26;A61K31/145;A61K31/277;A61K31/381;A61K31/425;A61K31/426;A61K31/44;A61K31/4406;A61K31/4436;A61K31/455;A61K31/505;A61P1/00;A61P1/02;A61P1/04;A61P1/06;A61P1/18;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P11/08;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/04;A61P17/06;A61P19/02;A61P19/06;A61P25/00;A61P25/02;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/08;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/30;A61P27/02;A61P27/06;A61P29/00;A61P31/04;A61P43/00;C07C217/54;C07C255/54;C07C323/28;C07C323/29;C07C323/33;C07C323/35;C07C323/36;C07C323/62;C07D213/38;C07D213/70;C07D213/73;C07D213/84;C07D213/85;C07D275/02;C07D275/03;C07D277/20;C07D277/24;C07D277/28;C07D277/32;C07D333/20;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;(IPC1-7):C07D213/62;C07C323/31 主分类号 C07D239/26
代理机构 代理人
主权项
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