| 主权项 |
1.一种P1,P4-二(尿5')-四磷酸盐,四钠盐。2.一种P1, P4-二(尿5')-四磷酸盐,四铵盐。3.一种合成式I化 合物及其医药可接受盐类之方法,该方法包括: a)溶解一种式IIa-d之尿或尿核酸化合物至极 性、质子惰性有机溶剂和疏水性胺中; b)以一种式IVa-b的磷醯化剂磷醯化,以产生式I化合 物,及/或以一种式IIIa-c之活化剂活化该尿或尿 核酸化合物之磷酸基,以及与一适当之式IIb-d 化合物反应,以产生式I化合物;及 c)藉离子交换层析法纯化该式I化合物及其医药可 接受盐类; 其中: X是选自包括Na和H,其条件为全部X基团不可均为H; 及其盐类; 及其盐类; 及其盐类; 其中R1和R2系独立选自由C1-C8烷基,环烷基,及芳基 所组成之群,其中该烷基、环烷基或芳基系视情况 经羟基或胺基取代; 其中X系独立选自包括:咪唑,四唑和卤素; 其中X是卤素,而R1和R2各独立选自包括:C1-C8烷基,环 烷基,C1-C8烷氧基,环烷氧基,芳基,芳氧基及卤素,其 中该烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基或 芳氧基系视情况以羟基、胺基、烷氧基或卤素所 取代; 其中X是卤素; 其中X系选自由氧、羟基、卤素及其盐类所组成之 群。4.根据申请专利范围第3项之方法,其中式IIIa 化合物系选自包括:二环己基碳化二亚胺和1-(3-二 甲基胺丙基)-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐。5.根据申 请专利范围第3项之方法,其中式IIIb化合物系选自 包括:羰基二咪唑和羰基二(三唑)。6.根据申请专 利范围第3项之方法,其中式IIIc化合物系选自包括: 二苯基膦氯酸盐,苯基膦二氯酸盐,二氯化苯基膦 醯和氯化二苯基次膦醯。7.根据申请专利范围第3 项之方法,其中式IVa化合物是氯化磷醯。8.根据申 请专利范围第3项之方法,其中式IVb化合物系选自 包括:氯化焦磷醯和焦磷酸盐。9.根据申请专利范 围第3项之方法,其包括使如申请专利范围第3项所 述之式IIc化合物溶于极性、质子惰性有机溶剂和 疏水性胺中,以一种如申请专利范围第3项所述之 式IIIa-c活化剂处理该化合物,接着以层析纯化。10. 根据申请专利范围第3项之方法,其包括使一种如 申请专利范围第3项所述之式Ilb化合物溶于极性、 质子惰性有机溶剂和疏水性胺中,以一种如申请专 利范围第3项所述之式IIIa-c活化剂处理该化合物, 接着与一种如申请专利范围第3项所述之式IId化合 物反应,然后以层析纯化。11.根据申请专利范围第 3项之方法,其包括使一种如申请专利范围第3项所 述之式IId化合物溶于极性、质子惰性有机溶剂和 疏水性胺中,以一种相等莫耳量之如申请专利范围 第3项所述之式IIIa-c活化剂处理该化合物,接着与 一种如申请专利范围第3项所述之式IIb化合物反应 ,然后以层析纯化。12.根据申请专利范围第11项之 方法,其中系使用适量活化剂。13.根据申请专利范 围第3项之方法,该方法包括使如申请专利范围第3 项所述之式IIb化合物溶于极性、质子惰性有机溶 剂和疏水性胺中,以一种如申请专利范围第3项所 述之式IIIa-c活化剂处理该化合物,接着与一种如申 请专利范围第3项所述之式IVb化合物反应,然后以 层析纯化。14.根据申请专利范围第3项之方法,其 包括使如申请专利范围第3项所述之式IIa化合物溶 于极性、质子惰性有机溶剂和疏水性胺中,以如申 请专利范围第3项所述之式IVa-b磷醯化剂处理该化 合物,然后以层析纯化。15.根据申请专利范围第3 项之方法,其包括使如申请专利范围第3项所述之 式IIb化合物溶于极性、质子惰性有机溶剂和疏水 性胺中,以如申请专利范围第3项所述之式IVb磷醯 化剂处理,然后以层析纯化。16.一种用以治疗哺乳 动物慢性阻塞性肺病之医药组合物,其包含有效慢 性阻塞性肺病治疗量之如申请专利范围第1或2项 所述之化合物。17.一种用以治疗哺乳动物鼻窦炎 、中耳炎或鼻泪管阻塞之医药组合物,其包含有效 清除分泌黏液量之如申请专利范围第1或2项所述 之化合物。18.一种用以治疗哺乳动物乾眼症之医 药组合物,其包含有效乾眼症治疗量之如申请专利 范围第1或2项所述之化合物。19.一种用以治疗哺 乳动物视网膜剥离之医药组合物,其包含有效视网 膜剥离治疗量之如申请专利范围第1或2项所述之 化合物。20.一种用以治疗或预防哺乳动物肺炎之 医药组合物,其包含有效预防肺炎治疗量之如申请 专利范围第1或2项所述之化合物。21.一种用以帮 助哺乳动物痰诱发之医药组合物,其包含有效帮助 痰诱发量之如申请专利范围第1或2项所述之化合 物。22.一种用以帮助哺乳动物咳嗽之医药组合物, 其包含有效帮助咳嗽量之如申请专利范围第1或2 项所述之化合物。23.一种用以治疗女性不孕或因 阴道乾燥所导致之阴道刺激之医药组合物,其包含 有效阴道乾燥治疗量之如申请专利范围第1或2项 所述之化合物。24.根据申请专利范围第16至23项中 任一项之医药组合物,其中该医药组合物包含一种 医药上可接受载剂。25.根据申请专利范围第16至23 项中任一项之医药组合物,其中该医药组合物系经 杀菌。26.根据申请专利范围第16至23项中任一项之 医药组合物,其中该医药组合物系呈胶体、水溶液 、颗粒或粉末形式。27.根据申请专利范围第16至23 项中任一项之医药组合物,其包含至少92%纯度之P1, P4-二(尿5')四磷酸盐,四铵盐。 |
