发明名称 用作神经 Y Y5受体之配体的N–芳烷胺基四氢类
摘要 β-胺基四氢衍生物其分子式为:,其系为神经YY5(NPY5)受体之配体,彼之制备方法以及描述内含β-胺基四氢衍生物作为活性成分的医药学组合物。β-胺基四氢系用于治疗与NPY受体 Y5亚型相关的病症及疾病。
申请公布号 TW593226 申请公布日期 2004.06.21
申请号 TW088117463 申请日期 1999.11.03
申请人 奥素 麦尼尔医药公司 发明人 戴史考特;赖提姆;白艾伦;卡约翰;卢当劳;杨马克
分类号 C07C217/58;C07D209/58;A61K31/135 主分类号 C07C217/58
代理机构 代理人 蔡中曾 台北市大安区敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种式(I)化合物, 其中 R1 系氢或C1-4烷氧基; n 为0-1 R2 系苯基、基或啶基,其可经卤素取代; L 系C1-8伸烷基; R3 系苯基或基,其可经C1-4烷氧基或卤素取代; 以及镜像异构物、非镜像异构物、以及其医药学 上可接受的盐类。2.如申请专利范围第1项之化合 物,其中医药学上可接受的盐类系选自:氯化氢、 溴化氢、草酸盐以及三氟基醋酸盐。3.一种下式 化合物, 其中 R1 系氢; n 为0; R2 系苯基; L' 系C1-4伸烷基; R3 系苯基,其可经C1-4烷氧基取代。4.如申请专利范 围第1项之化合物,其系选自:5.如申请专利范围第1 项之化合物,其系选自:6.如申请专利范围第1项之 化合物,其系选自:7.如申请专利范围第1项之化合 物,其系选自: 外消旋-顺式-1-(苯基甲基)-6-甲氧基-N-(2-(3,4-二甲 氧基苯基)乙基)-1,2,3,4-四氢-2-胺; 外消旋-顺式-1-(苯基甲基)-6-甲氧基-N-(2-(3-基) 乙基)-1,2,3,4-四氢-2-胺半反丁烯二酸盐; 外消旋-顺式-1-(苯基甲基)-N-(4-氟苯基甲基)-1,2,3,4- 四氢-2胺单溴化氢; 外消旋-顺式-1-(苯基甲基)-N-(2-甲氧基苯基甲基)-1, 2,3,4-四氢-2-胺; 外消旋-顺式-1-(苯基甲基)-N-(2-甲氧基苯基甲基)-1, 2,3,4-四氢-2-胺单溴化氢;以及 外消旋-顺式-1-(4-氟苯基甲基)-N-(2-甲氧基苯基甲 基)-1,2,3,4-四氢-2-胺单溴化氢。8.如申请专利范 围第1项之化合物,其系选自: 外消旋-反式-1-(4-氟苯基甲基)-N-(2-甲氧基苯基甲 基)-1,2,3,4-四氢-2-胺单草酸盐; 外消旋-顺式-1-(苯基甲基)-N-(4-氟苯基甲基)-1,2,3,4- 四氢-2-胺单溴化氢; 外消旋-顺式-1-(苯基甲基)-7-甲氧基-N-(2-甲氧基苯 基甲基)-1,2,3,4-四氢-2-胺单溴化氢; 外消旋-反式-1-(4-氟苯基甲基)-N-(2-(3-基)乙基) -1,2,3,4-四氢-2-胺单草酸盐; 外消旋-顺式-1-(苯基甲基)-N-(2-甲氧基苯基-2-酮基 甲基)-1,2,3,4-四氢-2-胺单溴化氢;以及 外消旋-顺式-1-(苯基甲基)-7-甲氧基-N-(2-(3-基) 乙基)-1,2,3,4-四氢-2-胺0.8反丁烯二酸盐0.8甲醇0.2 水合物。9.如申请专利范围第1项之化合物,其系选 自: 外消旋-反式-1-(苯基甲基)-7-甲氧基-N-(2-(3-基) 乙基)-1,2,3,4-四氢-2-胺单草酸盐; 外消旋-顺式-1-(2-基甲基)-N-(2-(3-基)乙基)-1, 2,3,4-四氢-2-胺半反丁烯二酸甲醇; 外消旋-反式-1-(2-基甲基)-N-(2-(3-基)乙基)-1, 2,3,4-四氢-2-胺单草酸盐; 外消旋-顺式-1-(2-基甲基)-N-(2-甲氧基苯基甲基)- 1,2,3,4-四氢-2-胺单溴化氢;以及 外消旋-顺式-1-(苯基甲基)-N-(2-甲氧基苯基-2-酮基 乙基)-1,2,3,4-四氢-2-胺。10.如申请专利范围第1 项之化合物,其系选自:外消旋-顺式-1-(4-氟苯基甲 基)-N-(3-苯基丙基)-1,2,3,4-四氢-2-胺单溴化氢;以 及外消旋-顺式-1-(3-啶基甲基)-N-(2-(3,4-二甲氧基 苯基)乙基-1,2,3,4-四氢-2-胺单溴化氢。11.一种用 于治疗与NPY Y5受体亚型相关之疾病或病症的医药 组合物,其内含有效治疗量之如申请专利范围第1 项之化合物以及医药学上可接受的载体。12.如申 请专利范围第11项之医药组合物,其系用于治疗起 因于摄食之病症、肥胖、贪食症、糖尿病、血脂 异常(dyspilipidimia)、高血压、记忆丧失、癫痫症的 发作、偏头痛、睡眠失调、疼痛、关于性的/生殖 病症、沮丧、焦虑、大脑的出血、休克、充血性 心脏衰竭、鼻腔的充血或腹泻之病症或疾病状态 。
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