发明名称 新的阿替斯烷化合物和其用途
摘要 本发明提供了一种新化合物,其对由于自由基引起的细胞损伤和由于兴奋性神经递质如谷氨酸诱导的神经毒性显示出优异的抑制作用。具体而言,本发明提供了由下式表示的化合物、其盐或水合物:其中,Z表示具有2-3个碳原子的二价有机基团等,其可具有取代基;R<SUP>3</SUP>表示羧基等。
申请公布号 CN1505601A 申请公布日期 2004.06.16
申请号 CN02808969.3 申请日期 2002.04.25
申请人 卫材株式会社 发明人 赤池昭纪;杉本八郎;西泽幸夫;世永雅弘;浅川直树;浅井直树;真野成康;寺内太朗;土幸隆司
分类号 C07C35/44;C07C69/757;C07C43/196;C07C43/18;C07C47/47;C07C47/46;C07C69/608;C07C229/50;C07C309/73;C07C309/66;C07C323/55;C07C323/60;C07C323/15;C07C323/48;C07C323/43;C07C323/13;C07C323/22;C07C323/26;C07C323/53;C07C323/58;C07C323/59;C07C317/46;C07C317/18;C07C317/28;C07C317/24;C07C317/44;C07C317/48;C07C327/32;C07C255/31;C07C247/12;C07C271/22;C07C235/26;A61K31/215;A61K31/195;A61K31/255;A61K31/19;A61K31/16;A61K31/275;A61K31/095;A61K31/10;A61K31/655;//A61K31/145,A61K31/27,A61K31/075,A61K31/047,A61K31/11,A61P17/00,A61P21/00,A61P25/00,A61P25/16,A61P25/28,A61P27/02,A61P27/16,A61P37/08,A61P39/02,A61P39/06,A61P43/00 主分类号 C07C35/44
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.由下式表示的化合物、它们的盐或水合物:<img file="A0280896900021.GIF" wi="715" he="413" />(其中,Z表示2-3个碳原子的二价有机基团,条件是,Z可具有一个或两个选自由下式表示的基团:<img file="A0280896900022.GIF" wi="793" he="151" />或<img file="A0280896900023.GIF" wi="459" he="205" />(其中,A<sup>1</sup>表示取代或未取代的C<sub>1-6</sub>亚烷基或单键;X<sup>1</sup>表示卤原子或氰基;X<sup>2</sup>表示式-S(O)<sub>m</sub>-(其中m为整数0、1或2)、氧原子、羰基或单键;R<sup>4a</sup>表示氢原子、取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>2-6</sub>链烯基、取代或未取代的C<sub>2-6</sub>链炔基、取代或未取代的C<sub>6-14</sub>芳族烃环基团、取代或未取代5-14元芳族杂环基团、取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基或羟基;R<sup>4b</sup>和R<sup>4c</sup>彼此独立且分别表示氢原子、取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>2-6</sub>链烯基、取代或未取代的C<sub>2-6</sub>链炔基、取代或未取代的C<sub>6-14</sub>芳族烃环基团、取代或未取代5-14元芳族杂环基团、取代或未取代的C<sub>2-7</sub>酰基或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基),并且不包括其中的Z为不带取代基的1,2-亚乙基或不带取代基的1,2-亚乙烯基时的情况;R<sup>3a</sup>表示羰基、亚甲基或单键;且R<sup>3b</sup>表示氢原子、卤原子、取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>2-6</sub>链烯基、取代或未取代的C<sub>2-6</sub>链炔基、取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基、羟基、氰基或由式-NR<sup>5a</sup>R<sup>5b</sup>表示的基团(其中,R<sup>5a</sup>和R<sup>5b</sup>彼此独立且分别表示氢原子、取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>2-6</sub>链烯基、取代或未取代的C<sub>2-6</sub>链炔基、取代或未取代的C<sub>6-14</sub>芳族烃环基团、取代或未取代的5-14元芳族杂环基团、取代或未取代的C<sub>2-7</sub>酰基或取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基),条件是,排除下述情形(1)-(3):(1)Z表示1,2-二羧基乙烷-1,2-基或1,2-二甲氧羰基乙烷-1,2-基,且式-R<sup>3a</sup>-R<sup>3b</sup>表示羟基甲基或乙酰氧基甲基;(2)Z表示1-异丙基乙烷-1,2-基且式-R<sup>3a</sup>-R<sup>3b</sup>表示氢原子;和(3)式-R<sup>3a</sup>-R<sup>3b</sup>表示甲基,且Z表示式:<img file="A0280896900031.GIF" wi="519" he="252" />或<img file="A0280896900032.GIF" wi="207" he="249" />(其中,R<sup>11</sup>表示氢原子或甲基,且R<sup>12</sup>表示羟基、甲基或四氢吡喃-2H-吡喃-2-基-氧基))。
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