发明名称 POLIMORFOS DE LA SAL DIFOSFATO DE UN DERIVADO DE 4''-SUSTITUIDO-9-DESOXO-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA, SU COMPOSICION FARMACEUTICA, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y USO EN MEDICINA
摘要 Dos polimorfos de una sal difosfato cristalina de (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[ [2,6-dideoxi-3-C-metil-3-O-metil-4-C- [propilamino)amino]metil]-alfa-L-ribo-hexopiranosil]-oxi]-2-etil-3,4,10-trihidroxi-3,5,8,10,12,14-hexametil-11-[[3,4,6-trideoxi-3-(dimetilamino)-beta-D-xilo-hexopiranosil]-oxi]-1-oxa-6-azaciclopentadecan-15-ona que es útil como agente antibacteriano y antiprotozoario en mamíferos. También se describen a composiciones farmacéuticas que contienen la base libre de la sal difosfato y su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento de infecciones bacterianas y protozoarias en mamíferos, mediante la administración de la base libre de la sal difosfato a mamíferos que requieren dicho tratamiento. La base libre de la sal difosfato de la presente posee una potente actividad contra diversas infecciones bacterianas y protozoarias cuando se administra por vía parenteral a mamíferos. Se describe también un procedimiento de preparación del compuesto, según fórmula (1) donde n es un número de 0 a 8 y los polimorfos se seleccionan entre el grupo compuesto por: a) una mesofase cristalina esméctica de un cristal líquido; y b) un disfosfato cristalino que presente el modelo de difracción de rayos X de polvo. N° pico 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Espacio d 16,2 12,4 10,8 9,0 6,9 6,5 6,2 5,4 5,1 4,9
申请公布号 AR035551(A1) 申请公布日期 2004.06.16
申请号 AR2000P103255 申请日期 2000.06.28
申请人 PFIZER PRODUCTS INC. 发明人
分类号 C07H17/00;A61K31/439;A61K31/7052;A61P1/08;A61P31/04;A61P33/02;C07D453/02;C07H17/08;(IPC1-7):C07H17/08;A61K31/70 主分类号 C07H17/00
代理机构 代理人
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