哌嗪子基衍生物及其作为PDE4抑制剂的用途

摘要

式(I)化合物，其中R1，R2，R3，A，X，s和R9具有说明书中给出的含义，是新的有效PDE4抑制剂。

主权项

1.式I化合物及其盐：其中R1和R2同时为氢或者一起构成附加键，R3表示式(a)或(b)的苯衍生物：其中R4为1-4C-烷氧基或其完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基，R5为1-8C-烷氧基，3-7C-环烷氧基，3-5C-环烷基甲氧基，或其完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基，R6为1-4C-烷氧基，3-5C-环烷氧基，3-5C-环烷基甲氧基，或其完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基，R7为1-4C-烷基，和R8为氢或1-4C-烷基，或者其中R7和R8以及它们所键连的两个碳原子一起形成任选被氧或硫原子间断的螺接5-，6-或7-元烃环，A为价键或亚甲基(-CH₂-)，R9为-C(O)R10，-(CH₂)_m-C(O)R11，-(CH₂)_nR12，Aryl，Hetaryl，苯基丙-1-烯-3-基或1-甲基哌啶-4-基，R10为氢，1-4C-烷基，-OR13，呋喃基，吲哚基，苯基，吡啶基，被R16和/或R17取代的苯基，或被R18和/或R19取代的吡啶基，R11为-N(R14)R15，R12为-N(R14)R15，四氢呋喃基或吡啶基，R13为1-4C-烷基，R14为氢，1-4C-烷基，3-7C-环烷基或3-7C-环烷基甲基，R15为氢，1-4C-烷基，3-7C-环烷基或3-7C-环烷基甲基，或者R14和R15以及它们所键连的氮原子一起形成4-吗啉基-，1-吡咯烷基-，1-哌啶基-或1-六氢吖庚因基-环，Aryl代表苯基，吡啶基，嘧啶基，被R16和/或R17取代的苯基，被R18和/或R19取代的吡啶基，R16为卤素，硝基，1-4C-烷基，三氟甲基或1-4C-烷氧基，R17为卤素或1-4C-烷基，R18为卤素，硝基，1-4C-烷基，三氟甲基或1-4C-烷氧基，R19为卤素或1-4C-烷基，Hetaryl代表吲哚-4-基，2-甲基-喹啉-4-基，5-氯-6-氧代-1-苯基-1，6-二氢-哒嗪-4-基，3-苯基-1，2，4-噻二唑-5-基或3-邻甲苯基-1，2，4-噻二唑-5-基，n为整数1-4，m为整数1-4，s为整数1-2，X为-C(O)-或-S(O)₂-。