发明名称 用于金属放射性药物的抗坏血酸类似物
摘要 本发明涉及应用抗坏血酸类似物作为缓冲剂和螯合剂制备金属放射性药物。此外,本发明应用抗坏血酸作为缓冲剂、螯合剂和稳定剂制备和稳定放射性药物以及其制备方法和用途。
申请公布号 CN1503680A 申请公布日期 2004.06.09
申请号 CN02808718.6 申请日期 2002.02.22
申请人 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布药品公司 发明人 S·刘
分类号 A61K51/00;A61M36/14 主分类号 A61K51/00
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 马崇德
主权项 1.一种放射性药用组合物,该组合物包含式M-Ch-Ln-(BM)m的放射标记性螯合剂-生物分子缀合物;以及一定量的下式(I)化合物或其药学上可接受的盐:<img file="A0280871800021.GIF" wi="445" he="487" />其中X为O、NR<sup>1</sup>或CHR<sup>1</sup>;Y为O或S;Z为羟基或卤素;R<sup>1</sup>选自以下基团:0-5个R<sup>2</sup>取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、0-5个R<sup>2</sup>取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、0-5个R<sup>2</sup>取代的(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)链烯基以及0-5个R<sup>2</sup>取代的芳基;各个R<sup>2</sup>独立选自:NH<sub>2</sub>、OH、CO<sub>2</sub>H、C(=O)NH<sub>2</sub>、NHC(=NH)NH<sub>2</sub>、PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>和SO<sub>3</sub>H;其中式(I)化合物的用量使其具有以下有效作用:(1)稳定式M-Ch-Ln-(BM)<sub>m</sub>的放射标记性螯合剂-生物分子缀合物以防止辐射引起的降解;以及至少一种以下作用:(2)控制放射性药用组合物的pH;(3)防止形成放射性金属胶体。
地址 美国新泽西州