发明名称 4-胺基苯并喃洐生物
摘要 本发明系提供一种不整脉之治疗剂者,为式(I)所示之苯并喃衍生物或其医药学上可容许取得之盐者[式中,R1及R2分别独立为C1-6烷基等,R3为羟基等、 R4代表氢原子等者、R6为氢原子、R7代表氢原子等者,X为不存在或C=O等者,R8代表氢原子、C1-6烷基等者、R9为氢原子或硝基、R9为硝基时,Y为C4-8伸烷基、-(CH2)m-CR11R12-(CH2)n-或-(CH2)-O--(CH2)p-者、R5为氢原子、胺基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷胺基、C1-6烷氧基羰胺基等者]。无选择图
申请公布号 TW589305 申请公布日期 2004.06.01
申请号 TW090132570 申请日期 2001.12.27
申请人 日产化学工业股份有限公司 发明人 小原义夫;生赖一彦;柳原一史;繁田幸宏;塚越透;山下彻
分类号 C07D311/70;C07D311/72;A61P9/00 主分类号 C07D311/70
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种苯并喃衍生物或其医药学上可容许盐,其 特征系如式(I)所示者, ﹝式中,R1及R2分别独立为氢原子、C1-6烷基(该烷基 亦可任意被卤原子、C1-6烷氧基(该烷氧基亦可任 意被氟原子取代之)或羟基取代之), R3为羟基或C1-6烷基羰醯氧基、或与R4共同键结者, R4代表氢原子、或与R3共同键结者, R6为氢原子, R7为氢原子或C1-6烷基, X为不存在,或C=O、或SO2之意, R8代表氢原子或C1-6烷基(该烷基亦可任意被羟基或 C1-6烷氧基取代之), R9为氢原子或硝基, R9为氢原子时, Y为C3-8伸烷基、或-(CH2)m-CR11R12-(CH2)n-(式中,m及n分 别独立为0,1,2,3或4者,m+n为2以上者,当m为0时,R11及R 12分别独立为C1-6 烷基者,m为0以外时,R11及R12分别 独立为C1-3烷基或羟基,或R11及R12共同为氧原子者), R5为氟原子、三氟甲基、胺基、C1-6烷硫基、C1-6烷 胺基、二C1-6烷胺基、C1-6烷羰胺基、C1-6烷磺醯胺 基、胺基羰基、C1-6烷胺羰基、二C1-6烷胺羰基、C1 -6烷羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰胺基、胺 基磺醯基、C1-6烷磺醯基、羧基或苯甲醯基(该苯 甲醯基亦可任意被C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤原子 、硝基或氰基取代之), R9为硝基时, Y为C4-8伸烷基、-(CH2)m-CR11R12-(CH2)n-(式中,m,n,R11及R12 为与上述相同者,) R5代表氢原子、氟原子、三氟甲基、羟基、甲醯 胺基、胺基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、C1-6烷硫基 、C1-6烷胺基、二C1-6烷胺基、C1-6烷羰胺基、C1-6烷 磺醯胺基、胺基羰基、C1-6烷胺羰基、二C1-6烷胺 羰基、C1-6烷羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰 胺基、胺磺醯基、C1-6烷磺醯基、羧基或苯甲醯基 (该苯甲醯基亦可任意被C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤 原子、硝基、或氰基取代之﹞。2.如申请专利范 围第1项之苯并喃衍生物或其医药学上可容许盐 ,其中该R1及R2均为甲基,R3为羟基、R4为氢原子者。 3.如申请专利范围第2项之苯并喃衍生物或其医 药学上可容许盐,其中该X为C=O,R7为氢原子,R8为甲 基者。4.如申请专利范围第2项之苯并喃衍生物 或其医药学上可容许盐,其中该X为未存在者,R7及R8 为氢原子者。5.如申请专利范围第3项之苯并喃 衍生物或其医药学上可容许盐,其中该R9为氢原子 者。6.如申请专利范围第3项之苯并喃衍生物或 其医药学上可容许盐,其中该R9为硝基者。7.如申 请专利范围第4项之苯并喃衍生物或其医药学上 可容许盐,其中该R9为氢原子者。8.如申请专利范 围第4项之苯并喃衍生物或其医药学上可容许盐 ,其中该R9为硝基者。9.一种使用于不规则脉搏治 疗用之医药组成物,其特征系以含有如申请专利范 围第1项之苯并喃衍生物或其医药学上可容许盐 做为有效成份者。
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