| 发明名称 | 具有抗肿瘤活性的大黄素衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有抗肿瘤活性的大黄素衍生物。该大黄素衍生物具有式I的结构：其中：环A为六元环，可以为环烷烃或芳烃；B为C＝O，S，SO<sub>2</sub>，COH或N；Y为C或N，与Z之间形成的键为单键(Y－Z)或双键(Y＝Z)；Z为<img file="03154250.6_ab_0.GIF" wi="1962" he="165" />或－SO<sub>2</sub>－；R<sub>1</sub>，R<sub>4</sub>，R<sub>5</sub>，R<sub>8</sub>任选取代基H，OH，OMe，OCH<sub>2</sub>Ph，NO<sub>2</sub>或NH<sub>2</sub>；R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>，R<sub>6</sub>，R<sub>7</sub>任选取代基H,OH,NH<sub>2</sub>,NO<sub>2</sub>,NHCOCH＝CH<sub>2</sub>,OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub> OMe,OMe，OCH<sub>2</sub>Ph，OCH<sub>2</sub> CH<sub>2</sub><img file="03154250.6_ab_1.GIF" wi="711" he="195" />OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe，CO<sub>2</sub>H，CO<sub>2</sub>Me，CN或CO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>；X<sub>1</sub>，X<sub>2</sub>，X<sub>3</sub>任选取代基H，Cl，Br，F，I，OH，Me或OMe。上述大黄素衍生物可用于制备抗肿瘤的药物。 | ||
| 申请公布号 | CN1496975A | 申请公布日期 | 2004.05.19 |
| 申请号 | CN03154250.6 | 申请日期 | 2003.08.18 |
| 申请人 | 上海恒达科技发展股份有限公司 | 发明人 | 史顺程;程小伟;赵士民 |
| 分类号 | C07C249/02;C07C49/675;C07C49/687;C07C49/703;C07C49/753;C07C205/06;C07C225/26;C07D335/12;C07D335/16;C07D279/18;C07D295/084;A61K31/54;A61K31/122;A61K31/13;A61P35/00 | 主分类号 | C07C249/02 |
| 代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人 | 孙跃虹 |
| 主权项 | 1、一种大黄素衍生物，其特征在于所述的衍生物具有下述式I的结构：<img file="A0315425000021.GIF" wi="784" he="890" />其中：环A为六元环，选自环烷烃或芳烃；B为C＝O，S，SO<sub>2</sub>，COH或N；Y为C或N，与Z之间形成的键为单键(Y-Z)或双键(Y＝Z)；Z为＝N-，<img file="A0315425000022.GIF" wi="158" he="84" />＝CH-，-CH<sub>2</sub>-，<img file="A0315425000023.GIF" wi="178" he="85" />-S-，<img file="A0315425000024.GIF" wi="153" he="83" />或-SO<sub>2</sub>-；R<sub>1</sub>，R<sub>4</sub>，R<sub>5</sub>，R<sub>8</sub>任选取代基H，OH，OMe，OCH<sub>2</sub>Ph，NO<sub>2</sub>或NH<sub>2</sub>；R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>，R<sub>6</sub>，R<sub>7</sub>任选取代基H，OH，NH<sub>2</sub>，NO<sub>2</sub>，NHCOCH＝CH<sub>2</sub>，OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe，OMe，OCH<sub>2</sub>Ph，<img file="A0315425000025.GIF" wi="813" he="66" />OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe,CO<sub>2</sub>H，CO<sub>2</sub>Me，CN或CO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>；X<sub>1</sub>，X<sub>2</sub>，X<sub>3</sub>任选取代基H，Cl，Br，F，I，OH，Me或OMe。 | ||
| 地址 | 200060上海市长寿路285号26楼 | ||