发明名称 氨氯地平的制备方法
摘要 通过以下方法以高收率制备氨氯地平:使吡咯衍生物、氨基巴豆酸甲酯和2-氯苯甲醛进行Hantzsch反应,并通过盐酸羟胺的作用将所得的1,4-二氢吡啶衍生物的吡咯残基转化为胺基团。
申请公布号 CN1496353A 申请公布日期 2004.05.12
申请号 CN02806376.7 申请日期 2002.03.13
申请人 韩美药品工业株式会社 发明人 文容护;金南斗;李庚翊;李宽淳
分类号 C07D211/90 主分类号 C07D211/90
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 林晓红
主权项 1.式(I)的氨氯地平的制备方法,所述方法包括:(a)使式(II)的化合物与式(III)的氨基巴豆酸酯和式(IV)的2-氯苯甲醛进行Hantzsch反应,得到式(V)的化合物;和(b)在水和有机溶剂的混合物中用盐酸羟胺处理式(V)的化合物,<img file="A0280637600021.GIF" wi="1263" he="1905" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地为氢、C<sub>1-4</sub>烷基或被卤素或烷氧基取代的C<sub>1-4</sub>烷基,Me为甲基,且Et为乙基。
地址 韩国京畿道