阿奇霉素的水溶性磷酸盐的注射剂型及其制备方法

摘要

本发明阿奇霉素的水溶性磷酸盐的注射剂型及其制备方法，涉及一大环内酯类抗生素阿奇霉素的新的水溶性磷酸盐及其注射用针剂和其制造方法。一种阿奇霉素的水溶性磷酸盐的制备方法，其特征在于：阿奇霉素与适当量的磷酸在溶液中反应溶解，H₃PO₄的摩尔数应为阿奇霉素的1.8－2.5倍。所述的制备方法得到的阿奇霉素磷酸盐，由阿奇霉素与二摩尔的磷酸二氢基团结合而成，分子式为：C₃₈H₇₂N₂O₁₂·(H₂PO₄)。本发明阿奇霉素磷酸盐对潮气较稳定。即使在相对湿度75％、温度25℃的环境中放置2天，只增重约3％。外观几乎无变化，折干含量不变。该盐在高温密闭容器中保存6个月，澄清度、pH、外观皆无变化，含量仅下降2％左右。制备方便，工艺条件容易控制。

主权项

1.一种阿奇霉素的水溶性磷酸盐的制备方法，其特征在于：阿奇霉素与适当量的磷酸在溶液中反应溶解，H3PO4的摩尔数应为阿奇霉素的1.8-2.5倍。