发明名称 3-氨基-3-芳基丙-1-醇衍生物、其制备及用途
摘要 本发明涉及通式I的3-氨基-3-芳基丙-1-醇衍生物、它们的制备以及作为药物的应用,式中R<SUP>1</SUP>到R<SUP>5</SUP>、A和X具有根据权利要求1的定义。∴
申请公布号 CN1147461C 申请公布日期 2004.04.28
申请号 CN00104980.1 申请日期 2000.04.06
申请人 格吕伦塔尔有限公司 发明人 B·松德曼;H·-H·亨尼斯;B·-Y·克格尔;H·布施曼
分类号 C07C217/48;C07C229/34;A61K31/135;A61K31/223;A61P25/04;A61P23/02;A61P9/06;A61P9/00;A61P25/32;A61P25/30;A61P31/00;A61P1/04;A61P7/12 主分类号 C07C217/48
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝;杨丽琴
主权项 1.碱形式或生理学可耐受酸的盐的形式的通式I的3-氨基-3-芳基丙-1-醇衍生物,<img file="C0010498000021.GIF" wi="410" he="350" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>  彼此独立地表示C<sub>1-6</sub>烷基,或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成一个(CH<sub>2</sub>)<sub>2-6</sub>           环,该环还可以是苯并稠合的或苯基取代的,R<sup>3</sup>        表示H或甲基,R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>  彼此独立地表示C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、苯基、苄基或苯乙          基,或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>一起形成一个(CH<sub>2</sub>)<sub>3-6</sub>或CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>环,A         表示芳基基团,X         表示式XI的取代的苄基,<img file="C0010498000022.GIF" wi="358" he="308" />或式XII的取代的苯甲酰基,<img file="C0010498000023.GIF" wi="539" he="395" />其中R<sup>12</sup>-R<sup>14</sup>  彼此独立地表示H、F、Cl、Br、CHF<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、OR<sup>11</sup>、SR<sup>11</sup>、OCF<sub>3</sub>、          SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基、苯基、CN、COOR<sup>11</sup>或NO<sub>2</sub>,其中R<sup>11</sup>        表示H、C<sub>1-6</sub>烷基、苯基、苄基或苯乙基,及其非对映体或对映体。
地址 联邦德国阿兴