| 发明名称 | 新型改进释放制剂 | ||
| 摘要 | 本发明针对一种多粒子化的、改进释放的固态分散体制剂，其含有pH依赖型溶解度的药物，所述药物是式I化合物或其药学可接受的盐；疏水性骨架模型，它是一种水不不溶性的、非溶胀型两亲脂类；以及一种亲水性骨架模型，它是一种可熔融的、水溶性的赋形剂；其中疏水性骨架模型/亲水性骨架模型的重量比≥1；粒子的粒度小于300μm。本发明还涉及该制剂的单位剂型、以及制备这些制剂的方法、还涉及所要求的制剂和单位剂型的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1491104A | 申请公布日期 | 2004.04.21 |
| 申请号 | CN02804914.4 | 申请日期 | 2002.02.08 |
| 申请人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 | 发明人 | A·尤波 |
| 分类号 | A61K9/16;A61K9/22;A61K9/52;A61K47/00;A61P1/04 | 主分类号 | A61K9/16 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 张元忠;马崇德 |
| 主权项 | 1.一种多粒子化的、改进释放的固态分散体，含有(i)具有pH-依赖型溶解度的药物，所述药物是式I化合物<img file="A0280491400021.GIF" wi="766" he="761" />或其药学可接受的盐，其中R<sup>1</sup>是(a)H，(b)CH<sub>3</sub>，或(c)CH<sub>2</sub>OH；R<sup>2</sup>是(a)CH<sub>3</sub>(b)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>R<sup>3</sup>是(a)H(b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基(c)羟化C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基(d)卤素R<sup>4</sup>是(a)H，(b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，(c)羟化C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或(d)卤素；R<sup>5</sup>是(a)H，或(b)卤素；R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>可以是相同或不同的，它们选自以下任一种(a)H，(b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；(c)羟化C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基(d)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基X是(a)NH，或(b)O；(ii)至少一种疏水性骨架模型，它是一种水溶性低于1mg/g的、可熔融的、不溶胀的两亲脂类；以及(iii)至少一种亲水性骨架模型，它是一种水溶性在0.1g/g以上的可熔融的赋形剂；其中疏水性骨架模型/亲水性骨架模型的重量比≥1；且粒度小于300μm。 | ||
| 地址 | 瑞典南泰利耶 | ||