发明名称 1,2-二氢化茚或二氢吲哚衍生物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及式(I)的取代的1,2-二氢化茚或二氢吲哚化合物,其中A是吲哚。这些化合物对D4受体具有高度的亲和性。∴
申请公布号 CN1146556C 申请公布日期 2004.04.21
申请号 CN97181813.4 申请日期 1997.12.19
申请人 H.隆德贝克有限公司 发明人 J·K·佩雷加尔德;B·邦-安德森;H·佩德森;I·米克尔森;R·丹瑟尔
分类号 C07D401/04;C07D491/056;C07D209/08;C07D401/12;A61K31/44;A61K31/455;A61K31/495 主分类号 C07D401/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜
主权项 1.式I的取代的1,2-二氢化茚或二氢吲哚化合物或其药学上可接受的酸加成盐<img file="C9718181300021.GIF" wi="1224" he="494" />其中A是一个基团<img file="C9718181300022.GIF" wi="1399" he="382" />Y是形成1,2-二氢化茚环的烃基团、形成二氢吲哚环的基团NR<sup>1</sup>或经由1-位连接形成二氢吲哚环的基团N;·W是一个键,并且n+m是1、2、3或4;·W是CO、SO或SO<sub>2</sub>,n是2、3或4,m是0、1或2,条件是n+m不大于4;或·W是O、S,n是2、3或4,m是0、1或2,条件是n+m不大于4,并且条件是如果Y是形成经由1-位连接的二氢吲哚环的N,m则是2;和如果Y是形成经由2-位连接的二氢吲哚环的NR<sup>1</sup>,m则是1或2;X是C;R<sup>1</sup>是·氢、甲酰基、C<sub>1-6</sub>-烷基羰基、C<sub>1-6</sub>-烷氧羰基、C<sub>1-6</sub>-烷基氨基羰基或C<sub>1-6</sub>-烷基磺酰基;R<sup>2</sup>-R<sup>5</sup>独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、C<sub>1-6</sub>-烷基或链烯基或炔基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>1-6</sub>-烷硫基、羟基、C<sub>3-8</sub>-环烷或环烯基、C<sub>3-8</sub>-环烷或环烯基-C<sub>1-6</sub>-烷基或链烯基或炔基、C<sub>1-6</sub>-烷基羰基、三氟甲基、三氟甲基磺酰氧基和C<sub>1-6</sub>-烷基磺酰基,或者R<sup>2</sup>-R<sup>5</sup>中的一个是基团C<sub>1-6</sub>烷基羰氨基;或者R<sup>2</sup>-R<sup>5</sup>中的两个相邻基团可以连接并成为-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-或-CH=CH-NH-,因而形成一个稠合的5元环;R<sup>6</sup>-R<sup>9</sup>和R<sup>11</sup>-R<sup>12</sup>独立为氢、卤素、氰基、硝基、C<sub>1-6</sub>-烷基或链烯基或炔基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>1-6</sub>-烷硫基、羟基、C<sub>3-8</sub>-环烷或环烯基、C<sub>3-8</sub>-环烷或环烯基-C<sub>1-6</sub>-烷基或链烯基或炔基、三氟甲基或C<sub>1-6</sub>-烷基磺酰基,或者R<sup>6</sup>-R<sup>9</sup>中的两个相邻基团一起形成亚甲二氧基基团;R<sup>10</sup>是氢;条件是当Y是CH<sub>2</sub>,W是一个键,n+m是1并且所述环经由1-位连接时,在6位的所述取代基R<sup>3</sup>或R<sup>4</sup>不是C<sub>1-6</sub>烷基羰氨基;
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