发明名称 酪氨酸激酶的不可逆抑制剂,其制药用途及药物组合物
摘要 本发明提供了作为酪氨酸激酶不可逆抑制剂的化合物。本发明也提供了治疗癌症、动脉粥样硬化、再狭窄、子宫内膜异位或牛皮癣的方法,本发明还提供了一种包含作为酪氨酸激酶不可逆抑制剂的化合物的药物组合物。
申请公布号 CN1145614C 申请公布日期 2004.04.14
申请号 CN97194458.X 申请日期 1997.04.08
申请人 沃尼尔·朗伯公司 发明人 A·J·布里格斯;W·A·德尼;E·M·多布鲁辛;A·M·多尔蒂;D·W·埃里;D·J·麦克纳马拉;H·D·H·肖瓦尔特;J·B·斯迈尔;H·周
分类号 C07D239/94;C07D487/04;C07D471/04;C07D495/04 主分类号 C07D239/94
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李华英
主权项 1、一种下式I的化合物和其药学上可接受的盐、酯、酰胺和其前药,<img file="C9719445800021.GIF" wi="1287" he="646" />其中,X为-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N-咪唑基、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>哌嗪基、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>吗啉代基或氢,而Y为-D-E-F;D为<img file="C9719445800022.GIF" wi="307" he="149" />E为<img file="C9719445800023.GIF" wi="325" he="227" />F为<img file="C9719445800031.GIF" wi="146" he="244" />或-C≡C-R<sup>5</sup>;R<sup>1</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>2</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N-吗啉代基或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其中取代基选自<img file="C9719445800032.GIF" wi="96" he="87" />,A和B独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;Z<sup>1</sup>、Z<sup>2</sup>或Z<sup>3</sup>独立地为氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或三氟甲基;而R<sup>5</sup>为氢、卤素、三氟甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-CH=CH<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>    烷基)<sub>2</sub>、-1-氧代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基、    N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨甲酰基或苯基,并且每一个(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基可被<img file="C9719445800033.GIF" wi="145" he="121" />取代,其中A和B独立地为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,R<sup>6</sup>为    氢;和n为1-4,p为0。
地址 美国新泽西